CAJ | 학술논문

目的:本研究以甘氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-丝氨酸(glycine-arginine-glycine-aspartic acid-serine,GRGDS)五肽修饰的脂质体作为抗癌药物.紫杉醇的载体,对其体外理化性质和细胞毒作用进行评览价.方法:采用化学偶联合成DSPE-PEG-GRGDS,以此作为导向性材料,采用薄膜分散法制备载紫杉醇的PEG修饰长循环脂质体(GRGDS-SSL-PTX),并对脂质体的包封率、粒径和体外释放率等性质进行了考察,同时采用人卵巢癌SKOV-3细胞和人乳腺癌MCF-7细胞进行了体外细胞生长抑制的评价.结果:与普通紫杉醇长循环脂质体(SSL-PTX)相比,本研究制备的紫杉醇主动靶向脂质体(GRGDS-SSL-PTX)的粒径、包封率、载药量、体外释放及稳定性等理化性质无显著差异,包封率约为95%,平均粒径为(115.5±2.2)和(117.5±1.3)nm.冰冻蚀刻透射电镜观察结果表明,脂质体外观基本圆整且均匀分散.体外释放结果表明,12 h内分别有67.9%和72.3%的PTX从SSL-PTX和GRGDS-SSL-PTX中释放.体外细胞毒实验结果表明,GRGDS-SSL-PTX对人卵巢癌SKOV-3细胞和人乳腺癌MCF-7细胞的生长抑制作用均有增强,分别为SSL-PTX的1.42倍和2.12倍.结论:GRGDS五肽修饰的紫杉醇靶向脂质体成功制备,将有利于体内肿瘤的靶向治疗效果.
목적:본연구이감안산-정안산-감안산-천동안산-사안산(glycine-arginine-glycine-aspartic acid-serine,GRGDS)오태수식적지질체작위항암약물.자삼순적재체,대기체외이화성질화세포독작용진행평람개.방법:채용화학우연합성DSPE-PEG-GRGDS,이차작위도향성재료,채용박막분산법제비재자삼순적PEG수식장순배지질체(GRGDS-SSL-PTX),병대지질체적포봉솔、립경화체외석방솔등성질진행료고찰,동시채용인란소암SKOV-3세포화인유선암MCF-7세포진행료체외세포생장억제적평개.결과:여보통자삼순장순배지질체(SSL-PTX)상비,본연구제비적자삼순주동파향지질체(GRGDS-SSL-PTX)적립경、포봉솔、재약량、체외석방급은정성등이화성질무현저차이,포봉솔약위95%,평균립경위(115.5±2.2)화(117.5±1.3)nm.빙동식각투사전경관찰결과표명,지질체외관기본원정차균균분산.체외석방결과표명,12 h내분별유67.9%화72.3%적PTX종SSL-PTX화GRGDS-SSL-PTX중석방.체외세포독실험결과표명,GRGDS-SSL-PTX대인란소암SKOV-3세포화인유선암MCF-7세포적생장억제작용균유증강,분별위SSL-PTX적1.42배화2.12배.결론:GRGDS오태수식적자삼순파향지질체성공제비,장유리우체내종류적파향치료효과.