中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2008年
3期
190-194
,共5页
陈晓芳%孟杰%金洁%武燕彬%刘浚
陳曉芳%孟傑%金潔%武燕彬%劉浚
진효방%맹걸%금길%무연빈%류준
抗生素%青霉烯类%抗菌活性%苯甲酰基哌嗪
抗生素%青黴烯類%抗菌活性%苯甲酰基哌嗪
항생소%청매희류%항균활성%분갑선기고진
目的 设计并合成青霉烯类苯甲酰基哌嗪型新化合物并测定其抗菌活性.方法 根据已报道的相关活性化合物的构效关系研究.设计出一系列2.取代苯甲酰基哌嗪甲基取代的新青霉烯类化合物,以2.羟甲基青霉烯双环母核为起始原料,经两次取代、两次脱保护基关环4步反应合成了目标化合物.采用二倍稀释法测定了其中8个化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)和甲氧西林敏感表皮葡萄球菌(MSSE)4组革兰阳性菌的抑菌活性.结果 与结论合成了11个新青霉烯类化合物,其结构经MS、1H-NMR谱确证.抑菌实验结果表明,所测试的8个新化合物对MRSA、MRSE、MSSA、MSsE均有较好抗菌活性.
目的 設計併閤成青黴烯類苯甲酰基哌嗪型新化閤物併測定其抗菌活性.方法 根據已報道的相關活性化閤物的構效關繫研究.設計齣一繫列2.取代苯甲酰基哌嗪甲基取代的新青黴烯類化閤物,以2.羥甲基青黴烯雙環母覈為起始原料,經兩次取代、兩次脫保護基關環4步反應閤成瞭目標化閤物.採用二倍稀釋法測定瞭其中8箇化閤物對耐甲氧西林金黃色葡萄毬菌(MRSA)、耐甲氧西林錶皮葡萄毬菌(MRSE)、甲氧西林敏感金黃色葡萄毬菌(MSSA)和甲氧西林敏感錶皮葡萄毬菌(MSSE)4組革蘭暘性菌的抑菌活性.結果 與結論閤成瞭11箇新青黴烯類化閤物,其結構經MS、1H-NMR譜確證.抑菌實驗結果錶明,所測試的8箇新化閤物對MRSA、MRSE、MSSA、MSsE均有較好抗菌活性.
목적 설계병합성청매희류분갑선기고진형신화합물병측정기항균활성.방법 근거이보도적상관활성화합물적구효관계연구.설계출일계렬2.취대분갑선기고진갑기취대적신청매희류화합물,이2.간갑기청매희쌍배모핵위기시원료,경량차취대、량차탈보호기관배4보반응합성료목표화합물.채용이배희석법측정료기중8개화합물대내갑양서림금황색포도구균(MRSA)、내갑양서림표피포도구균(MRSE)、갑양서림민감금황색포도구균(MSSA)화갑양서림민감표피포도구균(MSSE)4조혁란양성균적억균활성.결과 여결론합성료11개신청매희류화합물,기결구경MS、1H-NMR보학증.억균실험결과표명,소측시적8개신화합물대MRSA、MRSE、MSSA、MSsE균유교호항균활성.
