福州大学学报（自然科学版）
福州大學學報（自然科學版）
복주대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF FUZHOU UNIVERSITY(NATURAL SCIENCE EDITION)
2005年
5期
661-664,678
,共5页
陈杰波%许小平%欧敏锐%谢俊
陳傑波%許小平%歐敏銳%謝俊
진걸파%허소평%구민예%사준
高效液相色谱%甾体5α-还原酶%非那甾胺%爱普列特
高效液相色譜%甾體5α-還原酶%非那甾胺%愛普列特
고효액상색보%치체5α-환원매%비나치알%애보렬특
报道了一种用高效液相色谱法(HPLC)筛选甾体5α-还原酶抑制剂的体外模型.将甾体5α-还原酶液、睾酮溶液、辅酶(NADPH)与5α-还原酶抑制剂(非那甾胺和爱普列特)在37℃下反应30 min,反应终止后,通过HPLC测定反应前后底物睾酮量的变化来分析酶的活性,进而由酶活性的降低来判断抑制剂对5α-还原酶的抑制作用.将实验数据按Lineweaver-Burk倒数作图,求得甾体类抑制非那甾胺抑制常数Ki=4.32±0.38 μmol/L,爱普列特抑制常数Ki=1.14±0.23μmol/L.实验所得的数据和图形均说明了本实验所采用的高效液相色谱法作为一种甾体5α-还原酶抑制剂体外筛选模型是简便可行的.
報道瞭一種用高效液相色譜法(HPLC)篩選甾體5α-還原酶抑製劑的體外模型.將甾體5α-還原酶液、睪酮溶液、輔酶(NADPH)與5α-還原酶抑製劑(非那甾胺和愛普列特)在37℃下反應30 min,反應終止後,通過HPLC測定反應前後底物睪酮量的變化來分析酶的活性,進而由酶活性的降低來判斷抑製劑對5α-還原酶的抑製作用.將實驗數據按Lineweaver-Burk倒數作圖,求得甾體類抑製非那甾胺抑製常數Ki=4.32±0.38 μmol/L,愛普列特抑製常數Ki=1.14±0.23μmol/L.實驗所得的數據和圖形均說明瞭本實驗所採用的高效液相色譜法作為一種甾體5α-還原酶抑製劑體外篩選模型是簡便可行的.
보도료일충용고효액상색보법(HPLC)사선치체5α-환원매억제제적체외모형.장치체5α-환원매액、고동용액、보매(NADPH)여5α-환원매억제제(비나치알화애보렬특)재37℃하반응30 min,반응종지후,통과HPLC측정반응전후저물고동량적변화래분석매적활성,진이유매활성적강저래판단억제제대5α-환원매적억제작용.장실험수거안Lineweaver-Burk도수작도,구득치체류억제비나치알억제상수Ki=4.32±0.38 μmol/L,애보렬특억제상수Ki=1.14±0.23μmol/L.실험소득적수거화도형균설명료본실험소채용적고효액상색보법작위일충치체5α-환원매억제제체외사선모형시간편가행적.
