中国医药指南
中國醫藥指南
중국의약지남
CHINA MEDICINE GUIDE
2012年
13期
90-91
,共2页
张天栋%孙彩艳%娄素琴%武德珍%张其相
張天棟%孫綵豔%婁素琴%武德珍%張其相
장천동%손채염%루소금%무덕진%장기상
氟喹诺酮%酰腙%抗菌活性
氟喹諾酮%酰腙%抗菌活性
불규낙동%선종%항균활성
目的 寻找发现新结构的喹诺酮类候选抗菌药物.方法 以酰腙替代喹诺酮基本结构中的3- 位羧基,测试其结构修饰抗菌活性的变化,扩大已有氟喹诺酮药物的结构修饰范围.结果 以氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星为起始原料,经肼解、然后分别与不同的芳香醛缩合得到3 类共12 个新目标化合物,目标化合物的光谱数据与结构相一致.体外抗菌活性测试,氧氟沙星和左氧氟沙星的C-3 位羧基被酰腙替代其抗菌活性消失,环丙沙星的C-3 位羧基被酰腙替代后,其酰腙衍生物仍具有良好的抗菌活性.结论 喹诺酮基本结构中的C-3 位羧基并非产生抗菌作用所必须的基团,对喹诺酮基本结构中的C-3 位羧基进行合理的修饰,有可能产生新结构有抗菌活性的临床候选化合物.
目的 尋找髮現新結構的喹諾酮類候選抗菌藥物.方法 以酰腙替代喹諾酮基本結構中的3- 位羧基,測試其結構脩飾抗菌活性的變化,擴大已有氟喹諾酮藥物的結構脩飾範圍.結果 以氧氟沙星、左氧氟沙星、環丙沙星為起始原料,經肼解、然後分彆與不同的芳香醛縮閤得到3 類共12 箇新目標化閤物,目標化閤物的光譜數據與結構相一緻.體外抗菌活性測試,氧氟沙星和左氧氟沙星的C-3 位羧基被酰腙替代其抗菌活性消失,環丙沙星的C-3 位羧基被酰腙替代後,其酰腙衍生物仍具有良好的抗菌活性.結論 喹諾酮基本結構中的C-3 位羧基併非產生抗菌作用所必鬚的基糰,對喹諾酮基本結構中的C-3 位羧基進行閤理的脩飾,有可能產生新結構有抗菌活性的臨床候選化閤物.
목적 심조발현신결구적규낙동류후선항균약물.방법 이선종체대규낙동기본결구중적3- 위최기,측시기결구수식항균활성적변화,확대이유불규낙동약물적결구수식범위.결과 이양불사성、좌양불사성、배병사성위기시원료,경정해、연후분별여불동적방향철축합득도3 류공12 개신목표화합물,목표화합물적광보수거여결구상일치.체외항균활성측시,양불사성화좌양불사성적C-3 위최기피선종체대기항균활성소실,배병사성적C-3 위최기피선종체대후,기선종연생물잉구유량호적항균활성.결론 규낙동기본결구중적C-3 위최기병비산생항균작용소필수적기단,대규낙동기본결구중적C-3 위최기진행합리적수식,유가능산생신결구유항균활성적림상후선화합물.
