中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2005年
3期
129-132
,共4页
药物化学%化合物制备%微波辐射%3-取代吲哚-2-酮%抗肿瘤活性
藥物化學%化閤物製備%微波輻射%3-取代吲哚-2-酮%抗腫瘤活性
약물화학%화합물제비%미파복사%3-취대신타-2-동%항종류활성
目的设计合成具有抗肿瘤活性的3-取代吲哚-2-酮类化合物,并对其抗肿瘤活性进行评价.方法以吲哚酮和苯甲醛衍生物在微波辐射条件下进行缩合反应制得目标化合物,用人肝癌HepG2细胞进行抗肿瘤活性检测.结果合成了8个化合物,其中6个未见报道.其结构均经1H-NMR、IR及ESI-MS确证.结论初步抗肿瘤活性测试结果显示化合物Ⅱe、Ⅱg有较强的活性(IC50值分别为1.4μmol·L-1和1.2μmol·L-1,小于阳性对照药5-Fu).微波辐射技术用于3-取代吲哚酮的合成,能大幅度缩短反应时间,提高收率.
目的設計閤成具有抗腫瘤活性的3-取代吲哚-2-酮類化閤物,併對其抗腫瘤活性進行評價.方法以吲哚酮和苯甲醛衍生物在微波輻射條件下進行縮閤反應製得目標化閤物,用人肝癌HepG2細胞進行抗腫瘤活性檢測.結果閤成瞭8箇化閤物,其中6箇未見報道.其結構均經1H-NMR、IR及ESI-MS確證.結論初步抗腫瘤活性測試結果顯示化閤物Ⅱe、Ⅱg有較彊的活性(IC50值分彆為1.4μmol·L-1和1.2μmol·L-1,小于暘性對照藥5-Fu).微波輻射技術用于3-取代吲哚酮的閤成,能大幅度縮短反應時間,提高收率.
목적설계합성구유항종류활성적3-취대신타-2-동류화합물,병대기항종류활성진행평개.방법이신타동화분갑철연생물재미파복사조건하진행축합반응제득목표화합물,용인간암HepG2세포진행항종류활성검측.결과합성료8개화합물,기중6개미견보도.기결구균경1H-NMR、IR급ESI-MS학증.결론초보항종류활성측시결과현시화합물Ⅱe、Ⅱg유교강적활성(IC50치분별위1.4μmol·L-1화1.2μmol·L-1,소우양성대조약5-Fu).미파복사기술용우3-취대신타동적합성,능대폭도축단반응시간,제고수솔.
