中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2003年
7期
776-779
,共4页
高虹%欧阳克清%郑旭煦%许治良%胡应和%蔡绍皙
高虹%歐暘剋清%鄭旭煦%許治良%鬍應和%蔡紹皙
고홍%구양극청%정욱후%허치량%호응화%채소석
M1受体%报告基因%激动剂%高通量药物筛选
M1受體%報告基因%激動劑%高通量藥物篩選
M1수체%보고기인%격동제%고통량약물사선
目的建立毒蕈碱样胆碱M1受体激动剂的高通量筛选模型,以此模型进行M1受体激动剂筛选.方法将M1受体基因质粒(M1/pCDNA3.1)与报告基因质粒(3×CRE/3×MRE/SRE-LUC)按1∶5的比例共转染HEK293,建立了一个稳定的M1受体激动剂报告基因筛选细胞株.配体与细胞表面M1受体结合后,激活相应的信号通路,调节报告基因的表达,通过测定荧光酶素报告基因表达水平的变化,评估配体激活M1受体的生物活性.结果通过对筛选条件,如细胞数目、荧光素酶表达时间、底物浓度的优化,建立了可靠的筛选方法,并对多种抗衰老中药水提物进行了筛选,找到3种对M1受体有活性的中药.结论该系统能准确、稳定、有效地应用于M1受体激动剂的高通量筛选.
目的建立毒蕈堿樣膽堿M1受體激動劑的高通量篩選模型,以此模型進行M1受體激動劑篩選.方法將M1受體基因質粒(M1/pCDNA3.1)與報告基因質粒(3×CRE/3×MRE/SRE-LUC)按1∶5的比例共轉染HEK293,建立瞭一箇穩定的M1受體激動劑報告基因篩選細胞株.配體與細胞錶麵M1受體結閤後,激活相應的信號通路,調節報告基因的錶達,通過測定熒光酶素報告基因錶達水平的變化,評估配體激活M1受體的生物活性.結果通過對篩選條件,如細胞數目、熒光素酶錶達時間、底物濃度的優化,建立瞭可靠的篩選方法,併對多種抗衰老中藥水提物進行瞭篩選,找到3種對M1受體有活性的中藥.結論該繫統能準確、穩定、有效地應用于M1受體激動劑的高通量篩選.
목적건립독심감양담감M1수체격동제적고통량사선모형,이차모형진행M1수체격동제사선.방법장M1수체기인질립(M1/pCDNA3.1)여보고기인질립(3×CRE/3×MRE/SRE-LUC)안1∶5적비례공전염HEK293,건립료일개은정적M1수체격동제보고기인사선세포주.배체여세포표면M1수체결합후,격활상응적신호통로,조절보고기인적표체,통과측정형광매소보고기인표체수평적변화,평고배체격활M1수체적생물활성.결과통과대사선조건,여세포수목、형광소매표체시간、저물농도적우화,건립료가고적사선방법,병대다충항쇠로중약수제물진행료사선,조도3충대M1수체유활성적중약.결론해계통능준학、은정、유효지응용우M1수체격동제적고통량사선.
