药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2008年
9期
963-968
,共6页
陈飞%张悦%刘强%庞茗之%杨星钢%潘卫三
陳飛%張悅%劉彊%龐茗之%楊星鋼%潘衛三
진비%장열%류강%방명지%양성강%반위삼
离子交换树脂%盐酸小檗碱%星点设计-效应面法%胃黏附微囊%卡伯姆%丙烯酸树脂
離子交換樹脂%鹽痠小檗堿%星點設計-效應麵法%胃黏附微囊%卡伯姆%丙烯痠樹脂
리자교환수지%염산소벽감%성점설계-효응면법%위점부미낭%잡백모%병희산수지
本文以离子交换树脂(IER)作为载体吸附盐酸小檗碱,通过包衣将其制成胃黏附微囊,并以胃黏附微囊的载药量,胃滞留时间和体外释药时间作为评价指标,对处方进行优化.考察不同型号载体与不同浓度、温度和pH值的药物溶液对IER载药量的影响;以卡伯姆934与IER的比例(X1)、丙烯酸树脂(Eudragit)与IER的比例(X2)、Eudragit RL与Eudragit RS的比例(X3)为自变量,以制剂累计释放量85%的时间点(Y1)、制剂在大鼠胃体外黏附滞留百分比(Y2)为因变量,通过星点设计-效应面法优化胃黏附包衣处方.优化后载药工艺为在37℃、pH 5左右条件下,用IRP88离子交换树脂对1.0 mg·mL-1盐酸小檗碱溶液载药;优化后的包衣液组成为X1=0.75、X2=0.9、X3=0.6,所得制剂单位质量载药量高,可在300 min左右达到累计释放总量的85%,同时在所设计条件范围内胃黏附作用最强.
本文以離子交換樹脂(IER)作為載體吸附鹽痠小檗堿,通過包衣將其製成胃黏附微囊,併以胃黏附微囊的載藥量,胃滯留時間和體外釋藥時間作為評價指標,對處方進行優化.攷察不同型號載體與不同濃度、溫度和pH值的藥物溶液對IER載藥量的影響;以卡伯姆934與IER的比例(X1)、丙烯痠樹脂(Eudragit)與IER的比例(X2)、Eudragit RL與Eudragit RS的比例(X3)為自變量,以製劑纍計釋放量85%的時間點(Y1)、製劑在大鼠胃體外黏附滯留百分比(Y2)為因變量,通過星點設計-效應麵法優化胃黏附包衣處方.優化後載藥工藝為在37℃、pH 5左右條件下,用IRP88離子交換樹脂對1.0 mg·mL-1鹽痠小檗堿溶液載藥;優化後的包衣液組成為X1=0.75、X2=0.9、X3=0.6,所得製劑單位質量載藥量高,可在300 min左右達到纍計釋放總量的85%,同時在所設計條件範圍內胃黏附作用最彊.
본문이리자교환수지(IER)작위재체흡부염산소벽감,통과포의장기제성위점부미낭,병이위점부미낭적재약량,위체류시간화체외석약시간작위평개지표,대처방진행우화.고찰불동형호재체여불동농도、온도화pH치적약물용액대IER재약량적영향;이잡백모934여IER적비례(X1)、병희산수지(Eudragit)여IER적비례(X2)、Eudragit RL여Eudragit RS적비례(X3)위자변량,이제제루계석방량85%적시간점(Y1)、제제재대서위체외점부체류백분비(Y2)위인변량,통과성점설계-효응면법우화위점부포의처방.우화후재약공예위재37℃、pH 5좌우조건하,용IRP88리자교환수지대1.0 mg·mL-1염산소벽감용액재약;우화후적포의액조성위X1=0.75、X2=0.9、X3=0.6,소득제제단위질량재약량고,가재300 min좌우체도루계석방총량적85%,동시재소설계조건범위내위점부작용최강.
