高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2009年
4期
716-719
,共4页
李洪伟%刘星辰%杨金刚%蒋坤%房学迅%吴玉清
李洪偉%劉星辰%楊金剛%蔣坤%房學迅%吳玉清
리홍위%류성신%양금강%장곤%방학신%오옥청
组织蛋白酶 K%肽腈化合物%抑制剂%构效关系
組織蛋白酶 K%肽腈化閤物%抑製劑%構效關繫
조직단백매 K%태정화합물%억제제%구효관계
针对组织蛋白酶K(Cat K)的活性位点的化学结构特征设计合成了一系列拟肽腈类抑制剂, 并检测了其抑制效果, 得到了高效且具有较高选择性的抑制剂(其中抑制剂b和f对Cat K的抑制常数Ki值分别为15.9和19.1 nmol/L). 构效关系分析表明, P2与P3位连接部分以及P3基团的结构不同可使其抑制效果产生100倍以上的差异.
針對組織蛋白酶K(Cat K)的活性位點的化學結構特徵設計閤成瞭一繫列擬肽腈類抑製劑, 併檢測瞭其抑製效果, 得到瞭高效且具有較高選擇性的抑製劑(其中抑製劑b和f對Cat K的抑製常數Ki值分彆為15.9和19.1 nmol/L). 構效關繫分析錶明, P2與P3位連接部分以及P3基糰的結構不同可使其抑製效果產生100倍以上的差異.
침대조직단백매K(Cat K)적활성위점적화학결구특정설계합성료일계렬의태정류억제제, 병검측료기억제효과, 득도료고효차구유교고선택성적억제제(기중억제제b화f대Cat K적억제상수Ki치분별위15.9화19.1 nmol/L). 구효관계분석표명, P2여P3위련접부분이급P3기단적결구불동가사기억제효과산생100배이상적차이.
