解放军药学学报
解放軍藥學學報
해방군약학학보
PHARMACEUTICAL JOURNAL OF CHINESE PEOPLE'S LIBERATION ARMY
2004年
1期
1-4
,共4页
薛克昌%张三奇%顾宜%蒋永培
薛剋昌%張三奇%顧宜%蔣永培
설극창%장삼기%고의%장영배
拉米夫定%固体脂质纳米粒%半乳糖苷%肝靶向给药系统
拉米伕定%固體脂質納米粒%半乳糖苷%肝靶嚮給藥繫統
랍미부정%고체지질납미립%반유당감%간파향급약계통
目的制备十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒(LAP-SLN)和半乳糖苷修饰的十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒(LAP-GSLN),探讨并比较二者的肝靶向作用.方法采用薄膜超声分散法制备LAP-SLN和LAP-GSLN;透射电镜研究其形态、粒径及粒径分布;RP-HPLC测定载药量、包封率.小鼠尾静脉给药后,RP-HPLC测定拉米夫定(Lamivudine,LA)在血清及肝、肾、肺、脾中的浓度.结果 LAP-SLN和LAP-SLN的粒径分布分别为280.8±98.2nm和257.4±92.3nm,载药量分别为9.63%和9.11%,包封率分别为97.69%和95.82%.LA-sol,LAP-SLN和LAP-GSLN的靶向效率分别为0.89,1.26和4.66.结论 LAP-SLN和 LAP-GSLN在体内具有良好的肝靶向性,对提高药物疗效,减少用量,降低毒副作用有一定意义.LAP-GSLN 的靶向作用强于LAP-SLN.
目的製備十六痠拉米伕定酯固體脂質納米粒(LAP-SLN)和半乳糖苷脩飾的十六痠拉米伕定酯固體脂質納米粒(LAP-GSLN),探討併比較二者的肝靶嚮作用.方法採用薄膜超聲分散法製備LAP-SLN和LAP-GSLN;透射電鏡研究其形態、粒徑及粒徑分佈;RP-HPLC測定載藥量、包封率.小鼠尾靜脈給藥後,RP-HPLC測定拉米伕定(Lamivudine,LA)在血清及肝、腎、肺、脾中的濃度.結果 LAP-SLN和LAP-SLN的粒徑分佈分彆為280.8±98.2nm和257.4±92.3nm,載藥量分彆為9.63%和9.11%,包封率分彆為97.69%和95.82%.LA-sol,LAP-SLN和LAP-GSLN的靶嚮效率分彆為0.89,1.26和4.66.結論 LAP-SLN和 LAP-GSLN在體內具有良好的肝靶嚮性,對提高藥物療效,減少用量,降低毒副作用有一定意義.LAP-GSLN 的靶嚮作用彊于LAP-SLN.
목적제비십륙산랍미부정지고체지질납미립(LAP-SLN)화반유당감수식적십륙산랍미부정지고체지질납미립(LAP-GSLN),탐토병비교이자적간파향작용.방법채용박막초성분산법제비LAP-SLN화LAP-GSLN;투사전경연구기형태、립경급립경분포;RP-HPLC측정재약량、포봉솔.소서미정맥급약후,RP-HPLC측정랍미부정(Lamivudine,LA)재혈청급간、신、폐、비중적농도.결과 LAP-SLN화LAP-SLN적립경분포분별위280.8±98.2nm화257.4±92.3nm,재약량분별위9.63%화9.11%,포봉솔분별위97.69%화95.82%.LA-sol,LAP-SLN화LAP-GSLN적파향효솔분별위0.89,1.26화4.66.결론 LAP-SLN화 LAP-GSLN재체내구유량호적간파향성,대제고약물료효,감소용량,강저독부작용유일정의의.LAP-GSLN 적파향작용강우LAP-SLN.
