CAJ | 학술논문

设计并验证1条利培酮合成路线,4-哌啶甲酸通过乙酰化、氯化、傅克、水解、肟化、环合共6步合成6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并(哑)唑,2-氨基吡啶经环氯化、加氢还原2步合成2-甲基-3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢吡啶并(1.20α)嘧啶-4-酮,所得2个化合物经缩舍反应得到利培酮,总收率12%.氯化反应选择二氯乙烷作为溶剂有利于分离,以钯炭为最佳催化剂,最佳用量为质量分数5%.该合成路线具有工艺条件温和、原材料易得等优点,适合工业化生产.
설계병험증1조리배동합성로선,4-고정갑산통과을선화、록화、부극、수해、우화、배합공6보합성6-불-3-(4-고정기)-1,2-분병(아)서,2-안기필정경배록화、가경환원2보합성2-갑기-3-(2-록을기)-6,7,8,9-사경필정병(1.20α)밀정-4-동,소득2개화합물경축사반응득도리배동,총수솔12%.록화반응선택이록을완작위용제유리우분리,이파탄위최가최화제,최가용량위질량분수5%.해합성로선구유공예조건온화、원재료역득등우점,괄합공업화생산.