有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2012年
8期
1487-1492
,共6页
刘志昌%王应红%张元勤%向清祥
劉誌昌%王應紅%張元勤%嚮清祥
류지창%왕응홍%장원근%향청상
姜黄素%吡唑%酰肼%合成%抑菌活性
薑黃素%吡唑%酰肼%閤成%抑菌活性
강황소%필서%선정%합성%억균활성
为了寻求杀菌剂的新的先导化合物,用姜黄素与取代酰肼反应得到13个新的姜黄素-N-取代吡唑类衍生物,其结构经IR,1H NMR,13C NMR,MS和元素分析所表征,初步抑菌实验结果表明,在1×10-4 mol/L浓度下,所有衍生物与姜黄素对比,对枯草杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、青霉、黑霉有较好的抑菌效果.其中,3,5-二(4-羟基-3-甲氧基苯基乙烯基)-N- 脒基吡唑(3c),3,5-二(4-羟基-3-甲氧基苯基乙烯基)-N-(苯并噻唑-2-硫基乙酰基)吡唑(3k),3,5-二(4-羟基-3-甲氧基苯基乙烯基)-N-(香豆素-3-甲酰基)吡唑(3m)有优异的抑菌效果(抑菌圈16.34～23.81 mm).这些结果表明含有噻唑环、脒基、香豆素环取代基可能有助于提高姜黄素-N-取代吡唑类衍生物的活性.
為瞭尋求殺菌劑的新的先導化閤物,用薑黃素與取代酰肼反應得到13箇新的薑黃素-N-取代吡唑類衍生物,其結構經IR,1H NMR,13C NMR,MS和元素分析所錶徵,初步抑菌實驗結果錶明,在1×10-4 mol/L濃度下,所有衍生物與薑黃素對比,對枯草桿菌、金黃色葡萄毬菌、大腸桿菌、青黴、黑黴有較好的抑菌效果.其中,3,5-二(4-羥基-3-甲氧基苯基乙烯基)-N- 脒基吡唑(3c),3,5-二(4-羥基-3-甲氧基苯基乙烯基)-N-(苯併噻唑-2-硫基乙酰基)吡唑(3k),3,5-二(4-羥基-3-甲氧基苯基乙烯基)-N-(香豆素-3-甲酰基)吡唑(3m)有優異的抑菌效果(抑菌圈16.34～23.81 mm).這些結果錶明含有噻唑環、脒基、香豆素環取代基可能有助于提高薑黃素-N-取代吡唑類衍生物的活性.
위료심구살균제적신적선도화합물,용강황소여취대선정반응득도13개신적강황소-N-취대필서류연생물,기결구경IR,1H NMR,13C NMR,MS화원소분석소표정,초보억균실험결과표명,재1×10-4 mol/L농도하,소유연생물여강황소대비,대고초간균、금황색포도구균、대장간균、청매、흑매유교호적억균효과.기중,3,5-이(4-간기-3-갑양기분기을희기)-N- 미기필서(3c),3,5-이(4-간기-3-갑양기분기을희기)-N-(분병새서-2-류기을선기)필서(3k),3,5-이(4-간기-3-갑양기분기을희기)-N-(향두소-3-갑선기)필서(3m)유우이적억균효과(억균권16.34～23.81 mm).저사결과표명함유새서배、미기、향두소배취대기가능유조우제고강황소-N-취대필서류연생물적활성.
