化学试剂
化學試劑
화학시제
CHEMICAL REAGENTS
2012年
6期
497-500
,共4页
李英俊%安静%靳焜%孙淑琴%吕成伟%陈晴%陈晓雨
李英俊%安靜%靳焜%孫淑琴%呂成偉%陳晴%陳曉雨
리영준%안정%근혼%손숙금%려성위%진청%진효우
1,2,4-三嗪%苯并咪唑%生物活性%合成%表征
1,2,4-三嗪%苯併咪唑%生物活性%閤成%錶徵
1,2,4-삼진%분병미서%생물활성%합성%표정
以苯并咪唑-1-乙酰肼和不同取代的溴代苯乙酮为原料,合成出了9个新型的含苯并咪唑环的1,2,4-三嗪衍生物,并利用IR、1HNMR和元素分析对所合成的目标化合物结构进行了表征.对目标化合物进行了抗癌、抗糖尿病活性筛选,生物活性实验结果表明,大部分目标化合物对Cdc25B磷酸酯酶具有较强的抑制活性,抑制率在58％～93％,目标化合 物3-[(2-苯氧甲基)苯并咪唑-1-亚甲基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-三嗪和3-[(2-苯氧甲基)苯并咪唑-1-亚甲基]-6-联苯基-1,2,4-三嗪对PTP1B具有较高的抑制活性,抑制率分别为59.99％和87.47％.这表明,目标化合物可作为潜在的抗癌和抗糖尿病试剂.
以苯併咪唑-1-乙酰肼和不同取代的溴代苯乙酮為原料,閤成齣瞭9箇新型的含苯併咪唑環的1,2,4-三嗪衍生物,併利用IR、1HNMR和元素分析對所閤成的目標化閤物結構進行瞭錶徵.對目標化閤物進行瞭抗癌、抗糖尿病活性篩選,生物活性實驗結果錶明,大部分目標化閤物對Cdc25B燐痠酯酶具有較彊的抑製活性,抑製率在58％～93％,目標化閤 物3-[(2-苯氧甲基)苯併咪唑-1-亞甲基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,2,4-三嗪和3-[(2-苯氧甲基)苯併咪唑-1-亞甲基]-6-聯苯基-1,2,4-三嗪對PTP1B具有較高的抑製活性,抑製率分彆為59.99％和87.47％.這錶明,目標化閤物可作為潛在的抗癌和抗糖尿病試劑.
이분병미서-1-을선정화불동취대적추대분을동위원료,합성출료9개신형적함분병미서배적1,2,4-삼진연생물,병이용IR、1HNMR화원소분석대소합성적목표화합물결구진행료표정.대목표화합물진행료항암、항당뇨병활성사선,생물활성실험결과표명,대부분목표화합물대Cdc25B린산지매구유교강적억제활성,억제솔재58％～93％,목표화합 물3-[(2-분양갑기)분병미서-1-아갑기]-6-(4-갑양기분기)-1,2,4-삼진화3-[(2-분양갑기)분병미서-1-아갑기]-6-련분기-1,2,4-삼진대PTP1B구유교고적억제활성,억제솔분별위59.99％화87.47％.저표명,목표화합물가작위잠재적항암화항당뇨병시제.
