中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2008年
4期
246-248
,共3页
王莹%匡永清%罗成礼%姜茹
王瑩%劻永清%囉成禮%薑茹
왕형%광영청%라성례%강여
(4S,5R)-4-(4-甲氧基苯基)-5-乙氧羰基-1,3-二氧杂-2-氧代硫杂环戊烷%地尔硫(艹卓)%不对称二羟化%中间体%合成
(4S,5R)-4-(4-甲氧基苯基)-5-乙氧羰基-1,3-二氧雜-2-氧代硫雜環戊烷%地爾硫(艸卓)%不對稱二羥化%中間體%閤成
(4S,5R)-4-(4-갑양기분기)-5-을양탄기-1,3-이양잡-2-양대류잡배무완%지이류(초탁)%불대칭이간화%중간체%합성
以1,4-双(9-O-奎宁基)-2,3-二氮杂萘为手性配体,经锇催化的不对称二羟化反应将反式-对甲氧基肉桂酸乙酯转化为(2R,3s)-2,3-二羟基-3-(4-甲氧基苯基)丙酸乙酯(2),收率87%,ee值大于99%;2与氯化亚砜反应得到地尔硫(艹卓)的手性中间体(4S,5R)-4-(4-甲氧基苯基)-5-乙氧羰基-13-二氧杂-2-氧代硫杂环戊烷,收率85%.
以1,4-雙(9-O-奎寧基)-2,3-二氮雜萘為手性配體,經鋨催化的不對稱二羥化反應將反式-對甲氧基肉桂痠乙酯轉化為(2R,3s)-2,3-二羥基-3-(4-甲氧基苯基)丙痠乙酯(2),收率87%,ee值大于99%;2與氯化亞砜反應得到地爾硫(艸卓)的手性中間體(4S,5R)-4-(4-甲氧基苯基)-5-乙氧羰基-13-二氧雜-2-氧代硫雜環戊烷,收率85%.
이1,4-쌍(9-O-규저기)-2,3-이담잡내위수성배체,경철최화적불대칭이간화반응장반식-대갑양기육계산을지전화위(2R,3s)-2,3-이간기-3-(4-갑양기분기)병산을지(2),수솔87%,ee치대우99%;2여록화아풍반응득도지이류(초탁)적수성중간체(4S,5R)-4-(4-갑양기분기)-5-을양탄기-13-이양잡-2-양대류잡배무완,수솔85%.
