中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2008年
13期
1018-1021
,共4页
消旋卡多曲%thiorphan%液相色谱质谱联用仪%生物等效性
消鏇卡多麯%thiorphan%液相色譜質譜聯用儀%生物等效性
소선잡다곡%thiorphan%액상색보질보련용의%생물등효성
目的 建立人血清中消旋卡多曲活性代谢物(±)N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸(thiorphan)浓度的LCMS/MS测定方法,研究其在健康人体内的药动学行为,评价2种制剂的生物等效性.方法 血清样品管采集前加入适量L-半胱氨酸,甲醇沉淀,LC-MS/MS内标法分析,检测离子为m/z 251.96→217.97(消旋卡多曲活性代谢产物thiorphan减氢离子)、m/z 404.1→114.0(内标赖诺普利减氢离子).20名健康志愿者交叉口服试验制剂消旋卡多曲颗粒剂210mg和参比制剂消旋卡多曲片剂200mg,血药浓度-时间数据经DAS2.0统计软件处理,计算主要药动学参数,并对2种制剂进行等效性评价.结果 Thiorphan的线性范围为9.375～600μg·L-1,消旋卡多曲颗粒剂与片剂的主要药动学参数分别为:t1/2(6.14±2.55)和(6.56±2.43)h, ρmax(519.8±202.0)和(519.2±181.2)μg·L-1, tmax(1.35±0.92)和(1.60±1.14)h、 AUC0-24h (2113.7±878.8)和(2199.0±989.6)μg·h·L-1.结论 所用测定方法简便、准确、专属性高,统计学分析结果显示,2种制剂具有生物等效性.
目的 建立人血清中消鏇卡多麯活性代謝物(±)N-(1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基)甘氨痠(thiorphan)濃度的LCMS/MS測定方法,研究其在健康人體內的藥動學行為,評價2種製劑的生物等效性.方法 血清樣品管採集前加入適量L-半胱氨痠,甲醇沉澱,LC-MS/MS內標法分析,檢測離子為m/z 251.96→217.97(消鏇卡多麯活性代謝產物thiorphan減氫離子)、m/z 404.1→114.0(內標賴諾普利減氫離子).20名健康誌願者交扠口服試驗製劑消鏇卡多麯顆粒劑210mg和參比製劑消鏇卡多麯片劑200mg,血藥濃度-時間數據經DAS2.0統計軟件處理,計算主要藥動學參數,併對2種製劑進行等效性評價.結果 Thiorphan的線性範圍為9.375～600μg·L-1,消鏇卡多麯顆粒劑與片劑的主要藥動學參數分彆為:t1/2(6.14±2.55)和(6.56±2.43)h, ρmax(519.8±202.0)和(519.2±181.2)μg·L-1, tmax(1.35±0.92)和(1.60±1.14)h、 AUC0-24h (2113.7±878.8)和(2199.0±989.6)μg·h·L-1.結論 所用測定方法簡便、準確、專屬性高,統計學分析結果顯示,2種製劑具有生物等效性.
목적 건립인혈청중소선잡다곡활성대사물(±)N-(1-양-2-구갑기-3-분병기)감안산(thiorphan)농도적LCMS/MS측정방법,연구기재건강인체내적약동학행위,평개2충제제적생물등효성.방법 혈청양품관채집전가입괄량L-반광안산,갑순침정,LC-MS/MS내표법분석,검측리자위m/z 251.96→217.97(소선잡다곡활성대사산물thiorphan감경리자)、m/z 404.1→114.0(내표뢰낙보리감경리자).20명건강지원자교차구복시험제제소선잡다곡과립제210mg화삼비제제소선잡다곡편제200mg,혈약농도-시간수거경DAS2.0통계연건처리,계산주요약동학삼수,병대2충제제진행등효성평개.결과 Thiorphan적선성범위위9.375～600μg·L-1,소선잡다곡과립제여편제적주요약동학삼수분별위:t1/2(6.14±2.55)화(6.56±2.43)h, ρmax(519.8±202.0)화(519.2±181.2)μg·L-1, tmax(1.35±0.92)화(1.60±1.14)h、 AUC0-24h (2113.7±878.8)화(2199.0±989.6)μg·h·L-1.결론 소용측정방법간편、준학、전속성고,통계학분석결과현시,2충제제구유생물등효성.
