CAJ | 학술논문

基于抗菌氟喹诺酮的作用靶拓扑异构酶与哺乳动物的相似性,为寻找由抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效修饰方法,用(噁)二唑杂环作为诺氟沙星(1)的羧基电子等排体得中间体,1-乙基-6-氟-7-(哌嗪-1-基)-3-(5-巯基-1,3,4-(噁)二唑-2-基)-喹啉-4(1H)-酮(3),化合物3与氯甲基(噁)二唑(4a ～4e)进行S-醚化得双(噁)二唑甲硫醚(5a～5e),再进一步甲基化和季铵化得相应的N-甲基双(噁)二唑甲硫醚(6a～6e)和N,N-二甲基双(噁)二唑甲硫醚碘化物(7a～7e).双(噁)二唑甲硫醚目标物的结构经元素分析、1 H NMR、MS技术确证.采用MTT 法评价了目标化合物对体外培养人肝癌细胞株Hep-3B生长的抑制活性.结果表明,15个目标化合物的抑制活性均显著高于对照化合物1的抑制活性,其季铵盐的IC50值低于25.0 μmol/L,显示出潜在的抗癌活性.
기우항균불규낙동적작용파탁복이구매여포유동물적상사성,위심조유항균활성도항종류활성전화적유효수식방법,용(오)이서잡배작위낙불사성(1)적최기전자등배체득중간체,1-을기-6-불-7-(고진-1-기)-3-(5-구기-1,3,4-(오)이서-2-기)-규람-4(1H)-동(3),화합물3여록갑기(오)이서(4a ～4e)진행S-미화득쌍(오)이서갑류미(5a～5e),재진일보갑기화화계안화득상응적N-갑기쌍(오)이서갑류미(6a～6e)화N,N-이갑기쌍(오)이서갑류미전화물(7a～7e).쌍(오)이서갑류미목표물적결구경원소분석、1 H NMR、MS기술학증.채용MTT 법평개료목표화합물대체외배양인간암세포주Hep-3B생장적억제활성.결과표명,15개목표화합물적억제활성균현저고우대조화합물1적억제활성,기계안염적IC50치저우25.0 μmol/L,현시출잠재적항암활성.