中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2005年
5期
285-287
,共3页
王蓓%许文松%栗更新%徐六兴
王蓓%許文鬆%慄更新%徐六興
왕배%허문송%률경신%서륙흥
药物化学%工艺改进%不对称合成%手性药物%D-脯氨酰胺
藥物化學%工藝改進%不對稱閤成%手性藥物%D-脯氨酰胺
약물화학%공예개진%불대칭합성%수성약물%D-포안선알
目的研究手性中间体D-脯氨酰胺合成的新工艺.方法以L-脯氨酸为起始原料,S-酒石酸为拆分剂,运用不对称转换的方法合成D-脯氨酸.进一步应用手性源技术,经氨基保护、酯化、氨化和脱保护等步骤,不对称合成目标化合物.结果与结论目标化合物收率达到78.4%,光学纯度达到99.3%(以D-脯氨酸计).新工艺与专利文献相比,具有收率高,光学纯度好的特点,更适合工业化生产.
目的研究手性中間體D-脯氨酰胺閤成的新工藝.方法以L-脯氨痠為起始原料,S-酒石痠為拆分劑,運用不對稱轉換的方法閤成D-脯氨痠.進一步應用手性源技術,經氨基保護、酯化、氨化和脫保護等步驟,不對稱閤成目標化閤物.結果與結論目標化閤物收率達到78.4%,光學純度達到99.3%(以D-脯氨痠計).新工藝與專利文獻相比,具有收率高,光學純度好的特點,更適閤工業化生產.
목적연구수성중간체D-포안선알합성적신공예.방법이L-포안산위기시원료,S-주석산위탁분제,운용불대칭전환적방법합성D-포안산.진일보응용수성원기술,경안기보호、지화、안화화탈보호등보취,불대칭합성목표화합물.결과여결론목표화합물수솔체도78.4%,광학순도체도99.3%(이D-포안산계).신공예여전리문헌상비,구유수솔고,광학순도호적특점,경괄합공업화생산.