精细化工中间体
精細化工中間體
정세화공중간체
FINE CHEMICAL INTERMEDIATES
2011年
2期
32-35
,共4页
郭德祥%赵晓妍%何影%胡春%宫平
郭德祥%趙曉妍%何影%鬍春%宮平
곽덕상%조효연%하영%호춘%궁평
杂环%4,5-二氢-1H-嘧啶并硫色烯%抗肿瘤增殖活性
雜環%4,5-二氫-1H-嘧啶併硫色烯%抗腫瘤增殖活性
잡배%4,5-이경-1H-밀정병류색희%항종류증식활성
以苯硫酚为起始原料经Michael加成,环舍得到硫色满酮,再利用3组分(醛、酮、氨基脒)反应合成了4,5-二氢-1H-硫色烯[4,3-d]嘧啶类目标化合物,所合成的5个目标化合物未见文献报道,其结构经核磁共振氢谱和质谱确证.采用MTT法,以吉非替尼(gefitinib)为阳性对照药.测定了目标化合物对肺腺癌A549细胞和非小细胞肺癌H460细胞的体外抗肿瘤增殖活性.化合物GDX1和GDX2对A549和H460的抑制活性较强,其IC<,50>值分别为0.77、0.67、4.38、3.78 μmol/L.实验表明4,5-二氢-1H-硫色烯[4,3-d]嘧啶类化合物是一类具有新型骨架结构的抗肿瘤化合物,值得进一步研究.
以苯硫酚為起始原料經Michael加成,環捨得到硫色滿酮,再利用3組分(醛、酮、氨基脒)反應閤成瞭4,5-二氫-1H-硫色烯[4,3-d]嘧啶類目標化閤物,所閤成的5箇目標化閤物未見文獻報道,其結構經覈磁共振氫譜和質譜確證.採用MTT法,以吉非替尼(gefitinib)為暘性對照藥.測定瞭目標化閤物對肺腺癌A549細胞和非小細胞肺癌H460細胞的體外抗腫瘤增殖活性.化閤物GDX1和GDX2對A549和H460的抑製活性較彊,其IC<,50>值分彆為0.77、0.67、4.38、3.78 μmol/L.實驗錶明4,5-二氫-1H-硫色烯[4,3-d]嘧啶類化閤物是一類具有新型骨架結構的抗腫瘤化閤物,值得進一步研究.
이분류분위기시원료경Michael가성,배사득도류색만동,재이용3조분(철、동、안기미)반응합성료4,5-이경-1H-류색희[4,3-d]밀정류목표화합물,소합성적5개목표화합물미견문헌보도,기결구경핵자공진경보화질보학증.채용MTT법,이길비체니(gefitinib)위양성대조약.측정료목표화합물대폐선암A549세포화비소세포폐암H460세포적체외항종류증식활성.화합물GDX1화GDX2대A549화H460적억제활성교강,기IC<,50>치분별위0.77、0.67、4.38、3.78 μmol/L.실험표명4,5-이경-1H-류색희[4,3-d]밀정류화합물시일류구유신형골가결구적항종류화합물,치득진일보연구.
