中药新药与临床药理
中藥新藥與臨床藥理
중약신약여림상약리
TRADITIONAL CHINESE DRUG RESEARCH&CLINICAL PHARMACOLOGY
2009年
3期
234-237
,共4页
邓颖%赵立子%毕惠嫦%潘莹%潘道苇%欧志敏%黄民
鄧穎%趙立子%畢惠嫦%潘瑩%潘道葦%歐誌敏%黃民
산영%조립자%필혜항%반형%반도위%구지민%황민
银杏叶提取物%白果内酯%银杏内酯A%银杏内酯B%孕烷X受体%CYP3A4
銀杏葉提取物%白果內酯%銀杏內酯A%銀杏內酯B%孕烷X受體%CYP3A4
은행협제취물%백과내지%은행내지A%은행내지B%잉완X수체%CYP3A4
目的 研究银杏叶提取物(GBE)及其萜类单体白果内酯(BB)、银杏内酯A(GA)和银杏内酯B(GB)是否能通过孕烷X受体(PXR)的活化而诱导CYP3A4转录.方法 采用脂质体瞬时转染的方法,在人肝肿瘤细胞株HepG2细胞中转入PXR表达质粒、CYP3A4报告基因质粒和内参质粒,与不同浓度的银杏叶提取物及其萜类单体(BB、GA和GB)共同孵育24 h后,检测细胞中荧光素酶.结果 GBE(100 ng/mL、500 ng/mL、5μg/mL和25 μg/mL)分别通过活化PXR诱导CYP3A4 1.32、1.57、1.71和1.92倍,BB(10 ng/mL、100 ng/mL和1μg/mL)分别通过活化PXR诱导CYP3A4 1.52、1.79和1.89倍,GA和GB则不能通过活化PXR诱导CYP3A4.结论 GBE和BB能通过PXR的活化而诱导CYP3A4转录,GA和GB不能活化PXR,对CYP3A4转录无诱导作用,提示在GBE或BB与CYP3A底物合用时要注意药物之间的相互作用.
目的 研究銀杏葉提取物(GBE)及其萜類單體白果內酯(BB)、銀杏內酯A(GA)和銀杏內酯B(GB)是否能通過孕烷X受體(PXR)的活化而誘導CYP3A4轉錄.方法 採用脂質體瞬時轉染的方法,在人肝腫瘤細胞株HepG2細胞中轉入PXR錶達質粒、CYP3A4報告基因質粒和內參質粒,與不同濃度的銀杏葉提取物及其萜類單體(BB、GA和GB)共同孵育24 h後,檢測細胞中熒光素酶.結果 GBE(100 ng/mL、500 ng/mL、5μg/mL和25 μg/mL)分彆通過活化PXR誘導CYP3A4 1.32、1.57、1.71和1.92倍,BB(10 ng/mL、100 ng/mL和1μg/mL)分彆通過活化PXR誘導CYP3A4 1.52、1.79和1.89倍,GA和GB則不能通過活化PXR誘導CYP3A4.結論 GBE和BB能通過PXR的活化而誘導CYP3A4轉錄,GA和GB不能活化PXR,對CYP3A4轉錄無誘導作用,提示在GBE或BB與CYP3A底物閤用時要註意藥物之間的相互作用.
목적 연구은행협제취물(GBE)급기첩류단체백과내지(BB)、은행내지A(GA)화은행내지B(GB)시부능통과잉완X수체(PXR)적활화이유도CYP3A4전록.방법 채용지질체순시전염적방법,재인간종류세포주HepG2세포중전입PXR표체질립、CYP3A4보고기인질립화내삼질립,여불동농도적은행협제취물급기첩류단체(BB、GA화GB)공동부육24 h후,검측세포중형광소매.결과 GBE(100 ng/mL、500 ng/mL、5μg/mL화25 μg/mL)분별통과활화PXR유도CYP3A4 1.32、1.57、1.71화1.92배,BB(10 ng/mL、100 ng/mL화1μg/mL)분별통과활화PXR유도CYP3A4 1.52、1.79화1.89배,GA화GB칙불능통과활화PXR유도CYP3A4.결론 GBE화BB능통과PXR적활화이유도CYP3A4전록,GA화GB불능활화PXR,대CYP3A4전록무유도작용,제시재GBE혹BB여CYP3A저물합용시요주의약물지간적상호작용.
