化工进展
化工進展
화공진전
CHEMICAL INDUSTRY AND ENGINEERING PROGRESS
2006年
8期
951-953,962
,共4页
PLG三肽%肽合成%混合酸酐法
PLG三肽%肽閤成%混閤痠酐法
PLG삼태%태합성%혼합산항법
L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺三肽,具有重要的生理药理作用,可用于治疗帕金森病.以L-脯氨酸、L-亮氨酸和甘氨酰胺为原料,采用混合酸酐法,以苄氧羰基(cbz)为氨基保护基,以氯甲酸异丁酯为成酸酐试剂,以Pd/C催化氢解脱除cbz基合成了L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺三肽,并进一步优化了合成条件:L-cbz-pro的最佳工艺条件为n(cbz)/n(L-pro)=2.6/1,反应温度-5 ℃,反应时间2 h;L-cbz-prolyl-L-leu的最佳工艺条件为,反应温度-10 ℃.在上述工艺条件下产品总收率38.5%,光学纯度98.7%,熔点 120～122 ℃,[α]D20=-46.3°.
L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺三肽,具有重要的生理藥理作用,可用于治療帕金森病.以L-脯氨痠、L-亮氨痠和甘氨酰胺為原料,採用混閤痠酐法,以芐氧羰基(cbz)為氨基保護基,以氯甲痠異丁酯為成痠酐試劑,以Pd/C催化氫解脫除cbz基閤成瞭L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺三肽,併進一步優化瞭閤成條件:L-cbz-pro的最佳工藝條件為n(cbz)/n(L-pro)=2.6/1,反應溫度-5 ℃,反應時間2 h;L-cbz-prolyl-L-leu的最佳工藝條件為,反應溫度-10 ℃.在上述工藝條件下產品總收率38.5%,光學純度98.7%,鎔點 120～122 ℃,[α]D20=-46.3°.
L-포안선-L-량안선-감안선알삼태,구유중요적생리약리작용,가용우치료파금삼병.이L-포안산、L-량안산화감안선알위원료,채용혼합산항법,이변양탄기(cbz)위안기보호기,이록갑산이정지위성산항시제,이Pd/C최화경해탈제cbz기합성료L-포안선-L-량안선-감안선알삼태,병진일보우화료합성조건:L-cbz-pro적최가공예조건위n(cbz)/n(L-pro)=2.6/1,반응온도-5 ℃,반응시간2 h;L-cbz-prolyl-L-leu적최가공예조건위,반응온도-10 ℃.재상술공예조건하산품총수솔38.5%,광학순도98.7%,용점 120～122 ℃,[α]D20=-46.3°.
