东南大学学报（医学版）
東南大學學報（醫學版）
동남대학학보（의학판）
JOURNAL OF SOUTHEAST UNIVERSITY(MEDICAL SCIENCE EDITION)
2011年
1期
18-23
,共6页
曾竞%李周明%杨培慧%蔡继业
曾競%李週明%楊培慧%蔡繼業
증경%리주명%양배혜%채계업
聚氰基丙烯酸正丁酯%阿霉素%载药微球%体外释药%转铁蛋白靶向
聚氰基丙烯痠正丁酯%阿黴素%載藥微毬%體外釋藥%轉鐵蛋白靶嚮
취청기병희산정정지%아매소%재약미구%체외석약%전철단백파향
为了提高临床抗肿瘤药物的疗效,降低其毒副作用,本研究探讨以阿霉素(ADM)为模型药物,以聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)为载体,通过乳化聚合法制备PBCA载药纳米微球并对其表征;利用红外光谱探讨载药纳米微球的结合机理,检测了PBCA载药纳米微球的体外释药性能;最后将PBCA载药纳米微球经十六烷基三甲基溴化铵对其表面改性后,利用化学键合方法在其表面修饰上转铁蛋白(Tf),旨在实现药物的主动靶向性.通过L9(33)正交设计实验发现,优化后的载药纳米微球平均粒径为276.7 nm,平均包封率为(54.74±1.52)%,平均载药量为(26.07±1.63)%,分散性及成球性良好.另外体外释药实验表明,PBCA载药纳米微球具有良好的缓释性能和双相释药特性,符合双相动力学方程:Q=0.516 1+36.02e(-t/6.151 2)+5.87e(-t/1.61)(r＝0.989 5).
為瞭提高臨床抗腫瘤藥物的療效,降低其毒副作用,本研究探討以阿黴素(ADM)為模型藥物,以聚氰基丙烯痠正丁酯(PBCA)為載體,通過乳化聚閤法製備PBCA載藥納米微毬併對其錶徵;利用紅外光譜探討載藥納米微毬的結閤機理,檢測瞭PBCA載藥納米微毬的體外釋藥性能;最後將PBCA載藥納米微毬經十六烷基三甲基溴化銨對其錶麵改性後,利用化學鍵閤方法在其錶麵脩飾上轉鐵蛋白(Tf),旨在實現藥物的主動靶嚮性.通過L9(33)正交設計實驗髮現,優化後的載藥納米微毬平均粒徑為276.7 nm,平均包封率為(54.74±1.52)%,平均載藥量為(26.07±1.63)%,分散性及成毬性良好.另外體外釋藥實驗錶明,PBCA載藥納米微毬具有良好的緩釋性能和雙相釋藥特性,符閤雙相動力學方程:Q=0.516 1+36.02e(-t/6.151 2)+5.87e(-t/1.61)(r＝0.989 5).
위료제고림상항종류약물적료효,강저기독부작용,본연구탐토이아매소(ADM)위모형약물,이취청기병희산정정지(PBCA)위재체,통과유화취합법제비PBCA재약납미미구병대기표정;이용홍외광보탐토재약납미미구적결합궤리,검측료PBCA재약납미미구적체외석약성능;최후장PBCA재약납미미구경십륙완기삼갑기추화안대기표면개성후,이용화학건합방법재기표면수식상전철단백(Tf),지재실현약물적주동파향성.통과L9(33)정교설계실험발현,우화후적재약납미미구평균립경위276.7 nm,평균포봉솔위(54.74±1.52)%,평균재약량위(26.07±1.63)%,분산성급성구성량호.령외체외석약실험표명,PBCA재약납미미구구유량호적완석성능화쌍상석약특성,부합쌍상동역학방정:Q=0.516 1+36.02e(-t/6.151 2)+5.87e(-t/1.61)(r＝0.989 5).
