中国药物与临床
中國藥物與臨床
중국약물여림상
CHINESE REMEDIES & CLINICS
2003年
5期
374-377
,共4页
庞瑞芳%郝美荣%杨铭
龐瑞芳%郝美榮%楊銘
방서방%학미영%양명
大环多胺%细胞凋亡%电泳,琼脂凝胶%流式细胞术
大環多胺%細胞凋亡%電泳,瓊脂凝膠%流式細胞術
대배다알%세포조망%전영,경지응효%류식세포술
目的研究小分子化合物大环多胺类MP-A、MP-B和MP-C抗人类免疫缺陷病毒(HIV)-1的生物活性机制.方法通过核酸Tm测定及圆二色(CD)光谱法观察大环多胺类化合物对聚腺尿苷酸PolyA∶PolyU构象的影响;核酸断裂实验用琼脂糖凝胶电泳法、流式细胞计数法研究其对细胞凋亡和周期的影响;计算机分子模型Docking计算从理论上判断其与TAR RNA结合的可能性.结果①MP-A、MP-B和MP-C不仅可引起PolyA∶PolyU构象的变化使其发生断裂,而且可抑制Tat-RNA相互结合.②MP-A、MP-B和MP-C可影响细胞亚二倍体的含量.③分子模型理论计算结果与实验结果基本一致.结论大环多胺MP-A、MP-B和MP-C可能通过与病毒基因组RNA的作用抑制HIV-1 RNA与Tat蛋白的结合而发挥抗HIV-1的活性.
目的研究小分子化閤物大環多胺類MP-A、MP-B和MP-C抗人類免疫缺陷病毒(HIV)-1的生物活性機製.方法通過覈痠Tm測定及圓二色(CD)光譜法觀察大環多胺類化閤物對聚腺尿苷痠PolyA∶PolyU構象的影響;覈痠斷裂實驗用瓊脂糖凝膠電泳法、流式細胞計數法研究其對細胞凋亡和週期的影響;計算機分子模型Docking計算從理論上判斷其與TAR RNA結閤的可能性.結果①MP-A、MP-B和MP-C不僅可引起PolyA∶PolyU構象的變化使其髮生斷裂,而且可抑製Tat-RNA相互結閤.②MP-A、MP-B和MP-C可影響細胞亞二倍體的含量.③分子模型理論計算結果與實驗結果基本一緻.結論大環多胺MP-A、MP-B和MP-C可能通過與病毒基因組RNA的作用抑製HIV-1 RNA與Tat蛋白的結閤而髮揮抗HIV-1的活性.
목적연구소분자화합물대배다알류MP-A、MP-B화MP-C항인류면역결함병독(HIV)-1적생물활성궤제.방법통과핵산Tm측정급원이색(CD)광보법관찰대배다알류화합물대취선뇨감산PolyA∶PolyU구상적영향;핵산단렬실험용경지당응효전영법、류식세포계수법연구기대세포조망화주기적영향;계산궤분자모형Docking계산종이론상판단기여TAR RNA결합적가능성.결과①MP-A、MP-B화MP-C불부가인기PolyA∶PolyU구상적변화사기발생단렬,이차가억제Tat-RNA상호결합.②MP-A、MP-B화MP-C가영향세포아이배체적함량.③분자모형이론계산결과여실험결과기본일치.결론대배다알MP-A、MP-B화MP-C가능통과여병독기인조RNA적작용억제HIV-1 RNA여Tat단백적결합이발휘항HIV-1적활성.
