高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2011年
12期
2806-2811
,共6页
赵芡%卢俊瑞%辛春伟%鲍秀荣%高海燕%赵旭%李莎%芮甜甜
趙芡%盧俊瑞%辛春偉%鮑秀榮%高海燕%趙旭%李莎%芮甜甜
조검%로준서%신춘위%포수영%고해연%조욱%리사%예첨첨
1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-水杨醛亚胺-1,2,3-三唑%1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-(2-羟基苄基)氨基-1,2,3-三唑%抗菌药物%抑菌活性
1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-水楊醛亞胺-1,2,3-三唑%1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-(2-羥基芐基)氨基-1,2,3-三唑%抗菌藥物%抑菌活性
1-(4-취대분기)-4-분기-5-수양철아알-1,2,3-삼서%1-(4-취대분기)-4-분기-5-(2-간기변기)안기-1,2,3-삼서%항균약물%억균활성
将邻羟苯基引入1,2,3-三唑结构中,设计合成了10个1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-取代-1,2,3-三唑类衍生物.首先,以对位取代的芳胺为原料,经重氮化、叠氮化、闭环和缩合反应制得1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-水杨醛亚胺-1,2,3-三唑类衍生物(3a～3e),再用硼氢化钠还原制得1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-(2-羟基苄基)氨基-1,2,3-三唑类衍生物(4a～4e).目标化合物的结构经核磁、IR及元素分析确认.抑菌活性测试表明,当质量浓度为0.1 mg/L时,除化合物3e和4e外,所有化合物对白色念球菌的抑菌率均达95％以上,对大肠杆菌的抑菌率达85％以上,具有强抑菌活性,表明该类化合物在抗菌药物开发方面有重要应用价值.
將鄰羥苯基引入1,2,3-三唑結構中,設計閤成瞭10箇1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-取代-1,2,3-三唑類衍生物.首先,以對位取代的芳胺為原料,經重氮化、疊氮化、閉環和縮閤反應製得1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-水楊醛亞胺-1,2,3-三唑類衍生物(3a～3e),再用硼氫化鈉還原製得1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-(2-羥基芐基)氨基-1,2,3-三唑類衍生物(4a～4e).目標化閤物的結構經覈磁、IR及元素分析確認.抑菌活性測試錶明,噹質量濃度為0.1 mg/L時,除化閤物3e和4e外,所有化閤物對白色唸毬菌的抑菌率均達95％以上,對大腸桿菌的抑菌率達85％以上,具有彊抑菌活性,錶明該類化閤物在抗菌藥物開髮方麵有重要應用價值.
장린간분기인입1,2,3-삼서결구중,설계합성료10개1-(4-취대분기)-4-분기-5-취대-1,2,3-삼서류연생물.수선,이대위취대적방알위원료,경중담화、첩담화、폐배화축합반응제득1-(4-취대분기)-4-분기-5-수양철아알-1,2,3-삼서류연생물(3a～3e),재용붕경화납환원제득1-(4-취대분기)-4-분기-5-(2-간기변기)안기-1,2,3-삼서류연생물(4a～4e).목표화합물적결구경핵자、IR급원소분석학인.억균활성측시표명,당질량농도위0.1 mg/L시,제화합물3e화4e외,소유화합물대백색념구균적억균솔균체95％이상,대대장간균적억균솔체85％이상,구유강억균활성,표명해류화합물재항균약물개발방면유중요응용개치.
