中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2003年
4期
222-223,229
,共3页
药物化学%工艺改进%化学合成%2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酸4-(4-苯基-1,2,5-二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯%非甾体抗炎药
藥物化學%工藝改進%化學閤成%2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙痠4-(4-苯基-1,2,5-二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯%非甾體抗炎藥
약물화학%공예개진%화학합성%2-(2,6-이록분알기)분을산4-(4-분기-1,2,5-이서-2-양화물-3-)갑양기분갑지%비치체항염약
目的改进2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酸4-(4-苯基-1,2,5-二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯的合成工艺.方法以桂醇为原料,经环合、氯化、醚化及酯化4步反应合成2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酸4-(4-苯基-1,2,5-二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯.环合反应中,改用乙酸为溶剂;醚化反应中以乙腈代替N,N-二甲基甲酰胺作溶剂;酯化反应中,二环己基碳化二亚胺改以滴加的方式投料.结果与结论总收率提高到48%.本法具有反应条件温和、后处理简单、收率高等优点.
目的改進2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙痠4-(4-苯基-1,2,5-二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯的閤成工藝.方法以桂醇為原料,經環閤、氯化、醚化及酯化4步反應閤成2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙痠4-(4-苯基-1,2,5-二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯.環閤反應中,改用乙痠為溶劑;醚化反應中以乙腈代替N,N-二甲基甲酰胺作溶劑;酯化反應中,二環己基碳化二亞胺改以滴加的方式投料.結果與結論總收率提高到48%.本法具有反應條件溫和、後處理簡單、收率高等優點.
목적개진2-(2,6-이록분알기)분을산4-(4-분기-1,2,5-이서-2-양화물-3-)갑양기분갑지적합성공예.방법이계순위원료,경배합、록화、미화급지화4보반응합성2-(2,6-이록분알기)분을산4-(4-분기-1,2,5-이서-2-양화물-3-)갑양기분갑지.배합반응중,개용을산위용제;미화반응중이을정대체N,N-이갑기갑선알작용제;지화반응중,이배기기탄화이아알개이적가적방식투료.결과여결론총수솔제고도48%.본법구유반응조건온화、후처리간단、수솔고등우점.