中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2005年
6期
336-339
,共4页
张建革%闻韧%徐林峰%林国强%郭礼和
張建革%聞韌%徐林峰%林國彊%郭禮和
장건혁%문인%서림봉%림국강%곽례화
药物化学%化合物制备%化学合成%1-苄基四氢异喹啉类化合物%GABA转运蛋白抑制活性
藥物化學%化閤物製備%化學閤成%1-芐基四氫異喹啉類化閤物%GABA轉運蛋白抑製活性
약물화학%화합물제비%화학합성%1-변기사경이규람류화합물%GABA전운단백억제활성
目的设计合成N-酰基-1-(3,4-二甲氧基)苄基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物,评价其抑制GABA转运蛋白对GABA的摄取作用.方法经核磁共振氢谱、质谱、高分辨质谱和红外光谱确证目标物的结构,并经体外GAT-1竞争抑制性结合试验进行活性筛选.结果与结论合成了4个目标化合物,初步活性试验表明,化合物1c和1d对GAT-1的抑制作用要大于阳性对照药(R)-3-哌啶甲酸,显示较强的GAT-1抑制作用.
目的設計閤成N-酰基-1-(3,4-二甲氧基)芐基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氫異喹啉類化閤物,評價其抑製GABA轉運蛋白對GABA的攝取作用.方法經覈磁共振氫譜、質譜、高分辨質譜和紅外光譜確證目標物的結構,併經體外GAT-1競爭抑製性結閤試驗進行活性篩選.結果與結論閤成瞭4箇目標化閤物,初步活性試驗錶明,化閤物1c和1d對GAT-1的抑製作用要大于暘性對照藥(R)-3-哌啶甲痠,顯示較彊的GAT-1抑製作用.
목적설계합성N-선기-1-(3,4-이갑양기)변기-6,7-이갑양기-1,2,3,4-사경이규람류화합물,평개기억제GABA전운단백대GABA적섭취작용.방법경핵자공진경보、질보、고분변질보화홍외광보학증목표물적결구,병경체외GAT-1경쟁억제성결합시험진행활성사선.결과여결론합성료4개목표화합물,초보활성시험표명,화합물1c화1d대GAT-1적억제작용요대우양성대조약(R)-3-고정갑산,현시교강적GAT-1억제작용.
