广东化工
廣東化工
엄동화공
GUANGDONG CHEMICAL INDUSTRY
2011年
5期
144-145
,共2页
刘毓宏%徐亮%黄铁强%戴连华
劉毓宏%徐亮%黃鐵彊%戴連華
류육굉%서량%황철강%대련화
选择性胆固醇吸收抑制剂%依泽替米贝%合成%工艺
選擇性膽固醇吸收抑製劑%依澤替米貝%閤成%工藝
선택성담고순흡수억제제%의택체미패%합성%공예
化合物7与1,3-丙二醇反应生成化合物8,与新戊酰氯和S-(+)-4-苯基-2-噁唑烷酮反应生成化合物9,然后在钛化合物催化的条件下与化合物4反应生成化合物10,再成环生成具有β-内酰胺的化合物11,最后经CBS手性还原剂还原得到依泽替米贝.并通过质谱、核磁共振氢谱和碳谱对目标产物进行了结构表征.该合成路线短,反应条件温和,工艺操作简单,成本较低,收率和纯度较高,适合工业化生产.
化閤物7與1,3-丙二醇反應生成化閤物8,與新戊酰氯和S-(+)-4-苯基-2-噁唑烷酮反應生成化閤物9,然後在鈦化閤物催化的條件下與化閤物4反應生成化閤物10,再成環生成具有β-內酰胺的化閤物11,最後經CBS手性還原劑還原得到依澤替米貝.併通過質譜、覈磁共振氫譜和碳譜對目標產物進行瞭結構錶徵.該閤成路線短,反應條件溫和,工藝操作簡單,成本較低,收率和純度較高,適閤工業化生產.
화합물7여1,3-병이순반응생성화합물8,여신무선록화S-(+)-4-분기-2-오서완동반응생성화합물9,연후재태화합물최화적조건하여화합물4반응생성화합물10,재성배생성구유β-내선알적화합물11,최후경CBS수성환원제환원득도의택체미패.병통과질보、핵자공진경보화탄보대목표산물진행료결구표정.해합성로선단,반응조건온화,공예조작간단,성본교저,수솔화순도교고,괄합공업화생산.
