有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2007年
12期
1567-1572
,共6页
金云哲%关丽萍%赵立明%朴虎日%全哲山
金雲哲%關麗萍%趙立明%樸虎日%全哲山
금운철%관려평%조립명%박호일%전철산
三唑%喹啉%1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉%合成%抗惊厥
三唑%喹啉%1,2,4-三唑併[4,3-a]喹啉%閤成%抗驚厥
삼서%규람%1,2,4-삼서병[4,3-a]규람%합성%항량궐
合成了7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉(3a～3g)和7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹表明啉-1(2H)-酮(4a～4g)类衍生物.以最大电惊厥法和戊四唑法测定了抗惊厥活性,以旋转棒法测定了神经毒性.结果表明,化合物7-(4-氟苯氧基)-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉-1(2H)-酮(4c)显示最强的抗惊厥作用和低的神经毒性,其抗电惊厥ED50为6.8 mg/kg,神经毒性TD50为88.0 mg/kg,保护指数PI为12.9,明显优于对照药苯妥英钠.
閤成瞭7-取代苯氧基-4,5-二氫-1,2,4-三唑併[4,3-a]喹啉(3a～3g)和7-取代苯氧基-4,5-二氫-1,2,4-三唑併[4,3-a]喹錶明啉-1(2H)-酮(4a～4g)類衍生物.以最大電驚厥法和戊四唑法測定瞭抗驚厥活性,以鏇轉棒法測定瞭神經毒性.結果錶明,化閤物7-(4-氟苯氧基)-4,5-二氫-1,2,4-三唑併[4,3-a]喹啉-1(2H)-酮(4c)顯示最彊的抗驚厥作用和低的神經毒性,其抗電驚厥ED50為6.8 mg/kg,神經毒性TD50為88.0 mg/kg,保護指數PI為12.9,明顯優于對照藥苯妥英鈉.
합성료7-취대분양기-4,5-이경-1,2,4-삼서병[4,3-a]규람(3a～3g)화7-취대분양기-4,5-이경-1,2,4-삼서병[4,3-a]규표명람-1(2H)-동(4a～4g)류연생물.이최대전량궐법화무사서법측정료항량궐활성,이선전봉법측정료신경독성.결과표명,화합물7-(4-불분양기)-4,5-이경-1,2,4-삼서병[4,3-a]규람-1(2H)-동(4c)현시최강적항량궐작용화저적신경독성,기항전량궐ED50위6.8 mg/kg,신경독성TD50위88.0 mg/kg,보호지수PI위12.9,명현우우대조약분타영납.
