中国临床药理学杂志
中國臨床藥理學雜誌
중국림상약이학잡지
THE CHINESE JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY
2011年
10期
773-776
,共4页
刘洁%赵仁永%李芹%焦建杰%汪云%韩晓文%娄建石
劉潔%趙仁永%李芹%焦建傑%汪雲%韓曉文%婁建石
류길%조인영%리근%초건걸%왕운%한효문%루건석
细胞色素P4501 A2%苦参%咖啡因%血药浓度
細胞色素P4501 A2%苦參%咖啡因%血藥濃度
세포색소P4501 A2%고삼%가배인%혈약농도
目的 以咖啡因作为探针药物,研究苦参对大鼠细胞色素P450 1A2.(CYP1 A2)体内代谢活性的影响.方法 将Wistar大鼠随机分为4组:空白对照组、苦参组(实验组)、苯巴比妥组(诱导剂阳性对照组)和西咪替丁组(抑制剂阳性对照组).苦参组,灌胃给予苦参溶液100 mg·kg-1；空白对照组,灌胃给予与苦参组体积相同的生理盐水；苯巴比妥组,腹腔注射苯巴比妥注射液50 mg·kg-1；西咪替丁组,每日腹腔注射西咪替丁注射液50 mg·kg-1,各组均为每日1次,连续5d.第6d,各组大鼠均经尾静脉注射咖啡因溶液2.5 mg· kg-1,于给药前及给药后不同时间,眼内眦静脉取血0.8 mL,用高效液相色谱法,测定血浆中咖啡因的浓度.结果给予大鼠苦参5d后,苦参组的咖啡因AUC、MRT、Cmax明显低于空白对照组和西咪替丁组(P＜0.05),明显高于苯巴比妥组(P＜0.05)；而CL明显高于空白对照组和两咪替丁组(P＜0.05)而明显低于苯巴比妥组(P＜0.05).结论 苦参可明显诱导大鼠CYP1 A2的体内代谢活性；但诱导强度低于苯巴比妥.
目的 以咖啡因作為探針藥物,研究苦參對大鼠細胞色素P450 1A2.(CYP1 A2)體內代謝活性的影響.方法 將Wistar大鼠隨機分為4組:空白對照組、苦參組(實驗組)、苯巴比妥組(誘導劑暘性對照組)和西咪替丁組(抑製劑暘性對照組).苦參組,灌胃給予苦參溶液100 mg·kg-1；空白對照組,灌胃給予與苦參組體積相同的生理鹽水；苯巴比妥組,腹腔註射苯巴比妥註射液50 mg·kg-1；西咪替丁組,每日腹腔註射西咪替丁註射液50 mg·kg-1,各組均為每日1次,連續5d.第6d,各組大鼠均經尾靜脈註射咖啡因溶液2.5 mg· kg-1,于給藥前及給藥後不同時間,眼內眥靜脈取血0.8 mL,用高效液相色譜法,測定血漿中咖啡因的濃度.結果給予大鼠苦參5d後,苦參組的咖啡因AUC、MRT、Cmax明顯低于空白對照組和西咪替丁組(P＜0.05),明顯高于苯巴比妥組(P＜0.05)；而CL明顯高于空白對照組和兩咪替丁組(P＜0.05)而明顯低于苯巴比妥組(P＜0.05).結論 苦參可明顯誘導大鼠CYP1 A2的體內代謝活性；但誘導彊度低于苯巴比妥.
목적 이가배인작위탐침약물,연구고삼대대서세포색소P450 1A2.(CYP1 A2)체내대사활성적영향.방법 장Wistar대서수궤분위4조:공백대조조、고삼조(실험조)、분파비타조(유도제양성대조조)화서미체정조(억제제양성대조조).고삼조,관위급여고삼용액100 mg·kg-1；공백대조조,관위급여여고삼조체적상동적생리염수；분파비타조,복강주사분파비타주사액50 mg·kg-1；서미체정조,매일복강주사서미체정주사액50 mg·kg-1,각조균위매일1차,련속5d.제6d,각조대서균경미정맥주사가배인용액2.5 mg· kg-1,우급약전급급약후불동시간,안내자정맥취혈0.8 mL,용고효액상색보법,측정혈장중가배인적농도.결과급여대서고삼5d후,고삼조적가배인AUC、MRT、Cmax명현저우공백대조조화서미체정조(P＜0.05),명현고우분파비타조(P＜0.05)；이CL명현고우공백대조조화량미체정조(P＜0.05)이명현저우분파비타조(P＜0.05).결론 고삼가명현유도대서CYP1 A2적체내대사활성；단유도강도저우분파비타.
