中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2004年
3期
148-149,157
,共3页
王道林%李春芳%牛之猛%辛菲
王道林%李春芳%牛之猛%辛菲
왕도림%리춘방%우지맹%신비
药物化学%制备%化学合成%他汀%HMG-CoA还原酶
藥物化學%製備%化學閤成%他汀%HMG-CoA還原酶
약물화학%제비%화학합성%타정%HMG-CoA환원매
目的 合成罗苏伐他汀的关键中间体4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（N-甲基-N-甲磺酰胺基）嘧啶-5-羧酸甲酯。方法 以异丁酰乙酸甲酯为起始原料，经与对氟苯甲醛缩合、S-甲基异硫脲硫酸盐环合、高锰酸钾氧化，再经甲胺基、甲磺酰基取代全盛的目标化合物。结果 5步反应总收率为25.0%。结论 改进了合成路线，有助于罗苏伐他汀的合成。
目的 閤成囉囌伐他汀的關鍵中間體4-（4-氟苯基）-6-異丙基-2-（N-甲基-N-甲磺酰胺基）嘧啶-5-羧痠甲酯。方法 以異丁酰乙痠甲酯為起始原料，經與對氟苯甲醛縮閤、S-甲基異硫脲硫痠鹽環閤、高錳痠鉀氧化，再經甲胺基、甲磺酰基取代全盛的目標化閤物。結果 5步反應總收率為25.0%。結論 改進瞭閤成路線，有助于囉囌伐他汀的閤成。
목적 합성라소벌타정적관건중간체4-（4-불분기）-6-이병기-2-（N-갑기-N-갑광선알기）밀정-5-최산갑지。방법 이이정선을산갑지위기시원료，경여대불분갑철축합、S-갑기이류뇨류산염배합、고맹산갑양화，재경갑알기、갑광선기취대전성적목표화합물。결과 5보반응총수솔위25.0%。결론 개진료합성로선，유조우라소벌타정적합성。
