中国医院药学杂志
中國醫院藥學雜誌
중국의원약학잡지
CHINESE JOURNAL OF HOSPITAL PHARMACY
2005年
6期
521-523
,共3页
钱春梅%吴娇芬%陈芳晓%岳婕
錢春梅%吳嬌芬%陳芳曉%嶽婕
전춘매%오교분%진방효%악첩
硝苯地平%固体分散体%胶囊剂%聚乙二醇4000%差示扫描量热分析%溶出度
硝苯地平%固體分散體%膠囊劑%聚乙二醇4000%差示掃描量熱分析%溶齣度
초분지평%고체분산체%효낭제%취을이순4000%차시소묘량열분석%용출도
目的:将难溶于水的硝苯地平(nifedipine,NF)制成聚乙二醇4000(PEG4000)固体分散体胶囊剂,以改善其溶出性能.方法:①溶剂(乙醇)-熔融法制备硝苯地平-PEG4000固体分散体,并添加适宜稀释剂尿素(或甘露醇、蔗糖、柠檬酸、β-环糊精)制成胶囊;②正交设计确定PEG4000、稀释剂最佳用量;③量热分析法、溶出度法验证NF固体分散体.结果:①正交设计确定了PEG4000、稀释剂尿素最佳用量,溶剂-熔融法制得NF固体分散体.②工艺是将NF超声分散于乙醇(体积质量比1:24)中,加入熔融(70℃)的PEG4000(与NF的质量比1:4)中,使均匀混合,添加尿素(与NF的质量比1:20),80℃挥去乙醇,填充胶囊.③样品DSC曲线中NF熔融峰(177℃)消失,PEG4000峰(66℃)前移;胶囊均重0.25 g,含NF 10 mg,溶出t0 525～35 min.结论:溶剂-熔融法成功制备NF固体分散体,NF溶出度显著增大;添加尿素填充胶囊不影响固体分散体的溶解性;工艺简单、易行、成本较低.
目的:將難溶于水的硝苯地平(nifedipine,NF)製成聚乙二醇4000(PEG4000)固體分散體膠囊劑,以改善其溶齣性能.方法:①溶劑(乙醇)-鎔融法製備硝苯地平-PEG4000固體分散體,併添加適宜稀釋劑尿素(或甘露醇、蔗糖、檸檬痠、β-環糊精)製成膠囊;②正交設計確定PEG4000、稀釋劑最佳用量;③量熱分析法、溶齣度法驗證NF固體分散體.結果:①正交設計確定瞭PEG4000、稀釋劑尿素最佳用量,溶劑-鎔融法製得NF固體分散體.②工藝是將NF超聲分散于乙醇(體積質量比1:24)中,加入鎔融(70℃)的PEG4000(與NF的質量比1:4)中,使均勻混閤,添加尿素(與NF的質量比1:20),80℃揮去乙醇,填充膠囊.③樣品DSC麯線中NF鎔融峰(177℃)消失,PEG4000峰(66℃)前移;膠囊均重0.25 g,含NF 10 mg,溶齣t0 525～35 min.結論:溶劑-鎔融法成功製備NF固體分散體,NF溶齣度顯著增大;添加尿素填充膠囊不影響固體分散體的溶解性;工藝簡單、易行、成本較低.
목적:장난용우수적초분지평(nifedipine,NF)제성취을이순4000(PEG4000)고체분산체효낭제,이개선기용출성능.방법:①용제(을순)-용융법제비초분지평-PEG4000고체분산체,병첨가괄의희석제뇨소(혹감로순、자당、저몽산、β-배호정)제성효낭;②정교설계학정PEG4000、희석제최가용량;③량열분석법、용출도법험증NF고체분산체.결과:①정교설계학정료PEG4000、희석제뇨소최가용량,용제-용융법제득NF고체분산체.②공예시장NF초성분산우을순(체적질량비1:24)중,가입용융(70℃)적PEG4000(여NF적질량비1:4)중,사균균혼합,첨가뇨소(여NF적질량비1:20),80℃휘거을순,전충효낭.③양품DSC곡선중NF용융봉(177℃)소실,PEG4000봉(66℃)전이;효낭균중0.25 g,함NF 10 mg,용출t0 525～35 min.결론:용제-용융법성공제비NF고체분산체,NF용출도현저증대;첨가뇨소전충효낭불영향고체분산체적용해성;공예간단、역행、성본교저.
