药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2003年
3期
223-226
,共4页
高文桂%普绍平%刘伟平%刘祝东%杨一昆
高文桂%普紹平%劉偉平%劉祝東%楊一昆
고문계%보소평%류위평%류축동%양일곤
奥沙利铂%水合反应%一级反应%反应机理
奧沙利鉑%水閤反應%一級反應%反應機理
오사리박%수합반응%일급반응%반응궤리
目的研究不同温度时奥沙利铂的水合反应以及酸度的影响,获到相关的动力学数据,为临床用药提供指导.方法用电导法和高效液相色谱法测定反应体系中反应物随时间变化情况.结果奥沙利铂的水合反应遵循一级反应的规律,在水溶液介质中不加H+时,25 ℃下其水合反应的表观速率常数kobs=7.76×10-6*min-1,半衰期t1/2=62 d;当加入H+时,水合反应的表观速率常数随H+浓度的增加而增大,且有kobs=(2.61+21.9[H+])×10-4*min-1.提出了水合反应机理,并由此推导出不加H+时奥沙利铂水合反应速率方程为r=(k1k2)[l-OHP]/k-1,加入H+则速率方程为r=(k1+K0k3[H+])[l-OHP],与试验结果相吻合.结论奥沙利铂的水溶液比较稳定,符合临床用药的要求.
目的研究不同溫度時奧沙利鉑的水閤反應以及痠度的影響,穫到相關的動力學數據,為臨床用藥提供指導.方法用電導法和高效液相色譜法測定反應體繫中反應物隨時間變化情況.結果奧沙利鉑的水閤反應遵循一級反應的規律,在水溶液介質中不加H+時,25 ℃下其水閤反應的錶觀速率常數kobs=7.76×10-6*min-1,半衰期t1/2=62 d;噹加入H+時,水閤反應的錶觀速率常數隨H+濃度的增加而增大,且有kobs=(2.61+21.9[H+])×10-4*min-1.提齣瞭水閤反應機理,併由此推導齣不加H+時奧沙利鉑水閤反應速率方程為r=(k1k2)[l-OHP]/k-1,加入H+則速率方程為r=(k1+K0k3[H+])[l-OHP],與試驗結果相吻閤.結論奧沙利鉑的水溶液比較穩定,符閤臨床用藥的要求.
목적연구불동온도시오사리박적수합반응이급산도적영향,획도상관적동역학수거,위림상용약제공지도.방법용전도법화고효액상색보법측정반응체계중반응물수시간변화정황.결과오사리박적수합반응준순일급반응적규률,재수용액개질중불가H+시,25 ℃하기수합반응적표관속솔상수kobs=7.76×10-6*min-1,반쇠기t1/2=62 d;당가입H+시,수합반응적표관속솔상수수H+농도적증가이증대,차유kobs=(2.61+21.9[H+])×10-4*min-1.제출료수합반응궤리,병유차추도출불가H+시오사리박수합반응속솔방정위r=(k1k2)[l-OHP]/k-1,가입H+칙속솔방정위r=(k1+K0k3[H+])[l-OHP],여시험결과상문합.결론오사리박적수용액비교은정,부합림상용약적요구.
