安徽医药
安徽醫藥
안휘의약
ANHUI MEDICAL AND PHARMACEUTICAL JOURNAL
2006年
6期
405-409
,共5页
赵亮%潘显道%刘红岩%赵敬华%吕昭云%付昭娣%梁启勇
趙亮%潘顯道%劉紅巖%趙敬華%呂昭雲%付昭娣%樑啟勇
조량%반현도%류홍암%조경화%려소운%부소제%량계용
喜树碱%酯衍生物%抗肿瘤活性%3-氨基丙酸
喜樹堿%酯衍生物%抗腫瘤活性%3-氨基丙痠
희수감%지연생물%항종류활성%3-안기병산
为了改善取代喜树碱的溶解性、抗肿瘤活性和毒副作用,设计合成了十二个新的取代喜树碱20-位羟基酯衍生物.初步的体外抗肿瘤实验结果表明,取代喜树碱的酯衍生物与其母体化合物具有相近的细胞毒,这个结果可能和该类酯在溶液中自活化作用有关.而体内抑制肿瘤试验显示这些新酯衍生物的体内抗肿瘤活性弱于拓扑替康.
為瞭改善取代喜樹堿的溶解性、抗腫瘤活性和毒副作用,設計閤成瞭十二箇新的取代喜樹堿20-位羥基酯衍生物.初步的體外抗腫瘤實驗結果錶明,取代喜樹堿的酯衍生物與其母體化閤物具有相近的細胞毒,這箇結果可能和該類酯在溶液中自活化作用有關.而體內抑製腫瘤試驗顯示這些新酯衍生物的體內抗腫瘤活性弱于拓撲替康.
위료개선취대희수감적용해성、항종류활성화독부작용,설계합성료십이개신적취대희수감20-위간기지연생물.초보적체외항종류실험결과표명,취대희수감적지연생물여기모체화합물구유상근적세포독,저개결과가능화해류지재용액중자활화작용유관.이체내억제종류시험현시저사신지연생물적체내항종류활성약우탁복체강.
