药学进展
藥學進展
약학진전
PROGRESS IN PHARMACEUTICAL SCIENCES
2006年
9期
425-427
,共3页
鸟苷%2-氨基-6-氯-9-β-D-呋喃核糖基嘌呤%氯置换反应%三光气%工艺改进
鳥苷%2-氨基-6-氯-9-β-D-呋喃覈糖基嘌呤%氯置換反應%三光氣%工藝改進
조감%2-안기-6-록-9-β-D-부남핵당기표령%록치환반응%삼광기%공예개진
目的:改进已有的以2′,3′,5′-三-氧-乙酰基鸟苷为原料合成药物中间体2-氨基-6-氯-9-β-D-呋喃核糖基嘌呤的方法.方法:对鸟苷6-羟基的氯置换反应过程作了较多改进:(1)去除影响产品质量的原辅材料N,N-二甲基苯胺;(2)用混合溶剂乙腈-二氯乙烷代替单一溶剂无水乙腈;(3)以三光气代替三氯氧磷作为氯化剂.结果与结论:经过方法(1)和(2)的改进,简化了氯置换反应过程与操作,减少了副反应,使反应收率有所提高;方法(3)可免除磷污染.
目的:改進已有的以2′,3′,5′-三-氧-乙酰基鳥苷為原料閤成藥物中間體2-氨基-6-氯-9-β-D-呋喃覈糖基嘌呤的方法.方法:對鳥苷6-羥基的氯置換反應過程作瞭較多改進:(1)去除影響產品質量的原輔材料N,N-二甲基苯胺;(2)用混閤溶劑乙腈-二氯乙烷代替單一溶劑無水乙腈;(3)以三光氣代替三氯氧燐作為氯化劑.結果與結論:經過方法(1)和(2)的改進,簡化瞭氯置換反應過程與操作,減少瞭副反應,使反應收率有所提高;方法(3)可免除燐汙染.
목적:개진이유적이2′,3′,5′-삼-양-을선기조감위원료합성약물중간체2-안기-6-록-9-β-D-부남핵당기표령적방법.방법:대조감6-간기적록치환반응과정작료교다개진:(1)거제영향산품질량적원보재료N,N-이갑기분알;(2)용혼합용제을정-이록을완대체단일용제무수을정;(3)이삼광기대체삼록양린작위록화제.결과여결론:경과방법(1)화(2)적개진,간화료록치환반응과정여조작,감소료부반응,사반응수솔유소제고;방법(3)가면제린오염.
