有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2010年
12期
1884-1889
,共6页
穆赫塔尔·伊米尔艾山%王婷%萨提瓦力迪·海力力%库尔班·吾斯曼%吐尔洪·买买提
穆赫塔爾·伊米爾艾山%王婷%薩提瓦力迪·海力力%庫爾班·吾斯曼%吐爾洪·買買提
목혁탑이·이미이애산%왕정%살제와력적·해력력%고이반·오사만%토이홍·매매제
吖啶基%二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑%合成%生物活性
吖啶基%二氧代氮雜茂併[3',4'-d]異噁唑%閤成%生物活性
아정기%이양대담잡무병[3',4'-d]이오서%합성%생물활성
在三乙胺的作用下,N-芳基-马来酰亚胺分别与α-氯代9-吖啶甲醛肟和N-(N,N-对二甲氨基苯基)-C-(9-吖啶基)取代硝酮发生1,3-偶极环加成反应,合成了13个未见文献报道的新型3-(9-吖啶基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑啉衍生物3a～3f和2-(N,N-对二甲氨基苯基)-3-(9-吖啶基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑烷衍生物4a～4g,其结构经1H NMR,IR和元素分析确证.并对化合物3和4进行了初步药物活性筛选,其对HL-60人白血病细胞生长具有不同程度的抑制作用,但当样品浓度为10 μmol/L时,抑制率为0～35%(IC50＜50%).化合物3f和4g对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25A具有抑制作用:当样品浓度为20μg/mL时,其抑制率分别为50.90%和51.22%.
在三乙胺的作用下,N-芳基-馬來酰亞胺分彆與α-氯代9-吖啶甲醛肟和N-(N,N-對二甲氨基苯基)-C-(9-吖啶基)取代硝酮髮生1,3-偶極環加成反應,閤成瞭13箇未見文獻報道的新型3-(9-吖啶基)-5-芳基-3a,6a-二氫-4,6-二氧代氮雜茂併[3',4'-d]異噁唑啉衍生物3a～3f和2-(N,N-對二甲氨基苯基)-3-(9-吖啶基)-5-芳基-3a,6a-二氫-4,6-二氧代氮雜茂併[3',4'-d]異噁唑烷衍生物4a～4g,其結構經1H NMR,IR和元素分析確證.併對化閤物3和4進行瞭初步藥物活性篩選,其對HL-60人白血病細胞生長具有不同程度的抑製作用,但噹樣品濃度為10 μmol/L時,抑製率為0～35%(IC50＜50%).化閤物3f和4g對細胞分裂週期燐痠酯酶Cdc25A具有抑製作用:噹樣品濃度為20μg/mL時,其抑製率分彆為50.90%和51.22%.
재삼을알적작용하,N-방기-마래선아알분별여α-록대9-아정갑철우화N-(N,N-대이갑안기분기)-C-(9-아정기)취대초동발생1,3-우겁배가성반응,합성료13개미견문헌보도적신형3-(9-아정기)-5-방기-3a,6a-이경-4,6-이양대담잡무병[3',4'-d]이오서람연생물3a～3f화2-(N,N-대이갑안기분기)-3-(9-아정기)-5-방기-3a,6a-이경-4,6-이양대담잡무병[3',4'-d]이오서완연생물4a～4g,기결구경1H NMR,IR화원소분석학증.병대화합물3화4진행료초보약물활성사선,기대HL-60인백혈병세포생장구유불동정도적억제작용,단당양품농도위10 μmol/L시,억제솔위0～35%(IC50＜50%).화합물3f화4g대세포분렬주기린산지매Cdc25A구유억제작용:당양품농도위20μg/mL시,기억제솔분별위50.90%화51.22%.
