中国临床药理学杂志
中國臨床藥理學雜誌
중국림상약이학잡지
THE CHINESE JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY
2010年
12期
899-903
,共5页
郑萍%许重远%罗荣城%张甫婷%马安德%陈凌云
鄭萍%許重遠%囉榮城%張甫婷%馬安德%陳凌雲
정평%허중원%라영성%장보정%마안덕%진릉운
尼莫地平缓释片%生物等效性%液相色谱-串联质谱
尼莫地平緩釋片%生物等效性%液相色譜-串聯質譜
니막지평완석편%생물등효성%액상색보-천련질보
目的 研究尼莫地平(抗缺血性脑损伤药)缓释片的相对生物利用度,并评价其生物等效性.方法 采用随机交叉试验设计,20名中国健康男性志愿者分别单次和多次口服尼莫地平缓释片受试制剂与参比制剂,用液相色谱一串联质谱法测定血浆中尼莫地平的血药浓度,计算药代动力学参数及相对生物利用度.结果 单次口服2种尼莫地平缓释片,受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:tmax分别为(2.63±0.71),(2.88±0.79)h;Cmax分别为(13.18±5.21),(13.05±5.11)μg·L-1;t1/2分别为(3.15±0.79),(3.34 ±1.10)h;MRT0-1分别为(5.58±0.93),(5.78 ±1.06)h;MRT0-∞分别为(5.93±0.89),(6.24 ±1.14)h;AUC0-t分别为(73.84±28.09),(76.85±30.09)μg·h·L-1;AUC0-∞.分别为(75.24±28.18),(78.58±30.08)μg·h·L-1;F为(97.70±12.10)%.连续多次口服2种尼莫地平缓释片,给药第3 d血药浓度达稳态后,受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数:tmax分别为(2.43±0.37),(2.40±0.38)h;C-max分别为(17.51±4.22),(16.52 ±4.16)μg·L-1;C-min分别为(3.58±1.92),(2.96 ±1.67)±μg·L-1;Cav分别为(7.29±1.97),(7.23±2.15)μg·L-1;t1/2分别为(4.10±1.42),(3.78±1.09)h;MRT0-t分别为(5.63 ±0.82),(5.71±0.92)h;MRT0-t分别为(6.65 ±1.47),(6.37±o.96)h;AUCss 分别为(87.44±23.69),(86.74±25.75)μg·h·L-1;DF分别为(1.99±0.72),(1.96±0.68);F为(102.20±10.70)%.结论 受试制剂与参比制剂具有生物等效性.
目的 研究尼莫地平(抗缺血性腦損傷藥)緩釋片的相對生物利用度,併評價其生物等效性.方法 採用隨機交扠試驗設計,20名中國健康男性誌願者分彆單次和多次口服尼莫地平緩釋片受試製劑與參比製劑,用液相色譜一串聯質譜法測定血漿中尼莫地平的血藥濃度,計算藥代動力學參數及相對生物利用度.結果 單次口服2種尼莫地平緩釋片,受試製劑和參比製劑的主要藥代動力學參數:tmax分彆為(2.63±0.71),(2.88±0.79)h;Cmax分彆為(13.18±5.21),(13.05±5.11)μg·L-1;t1/2分彆為(3.15±0.79),(3.34 ±1.10)h;MRT0-1分彆為(5.58±0.93),(5.78 ±1.06)h;MRT0-∞分彆為(5.93±0.89),(6.24 ±1.14)h;AUC0-t分彆為(73.84±28.09),(76.85±30.09)μg·h·L-1;AUC0-∞.分彆為(75.24±28.18),(78.58±30.08)μg·h·L-1;F為(97.70±12.10)%.連續多次口服2種尼莫地平緩釋片,給藥第3 d血藥濃度達穩態後,受試製劑和參比製劑主要藥代動力學參數:tmax分彆為(2.43±0.37),(2.40±0.38)h;C-max分彆為(17.51±4.22),(16.52 ±4.16)μg·L-1;C-min分彆為(3.58±1.92),(2.96 ±1.67)±μg·L-1;Cav分彆為(7.29±1.97),(7.23±2.15)μg·L-1;t1/2分彆為(4.10±1.42),(3.78±1.09)h;MRT0-t分彆為(5.63 ±0.82),(5.71±0.92)h;MRT0-t分彆為(6.65 ±1.47),(6.37±o.96)h;AUCss 分彆為(87.44±23.69),(86.74±25.75)μg·h·L-1;DF分彆為(1.99±0.72),(1.96±0.68);F為(102.20±10.70)%.結論 受試製劑與參比製劑具有生物等效性.
목적 연구니막지평(항결혈성뇌손상약)완석편적상대생물이용도,병평개기생물등효성.방법 채용수궤교차시험설계,20명중국건강남성지원자분별단차화다차구복니막지평완석편수시제제여삼비제제,용액상색보일천련질보법측정혈장중니막지평적혈약농도,계산약대동역학삼수급상대생물이용도.결과 단차구복2충니막지평완석편,수시제제화삼비제제적주요약대동역학삼수:tmax분별위(2.63±0.71),(2.88±0.79)h;Cmax분별위(13.18±5.21),(13.05±5.11)μg·L-1;t1/2분별위(3.15±0.79),(3.34 ±1.10)h;MRT0-1분별위(5.58±0.93),(5.78 ±1.06)h;MRT0-∞분별위(5.93±0.89),(6.24 ±1.14)h;AUC0-t분별위(73.84±28.09),(76.85±30.09)μg·h·L-1;AUC0-∞.분별위(75.24±28.18),(78.58±30.08)μg·h·L-1;F위(97.70±12.10)%.련속다차구복2충니막지평완석편,급약제3 d혈약농도체은태후,수시제제화삼비제제주요약대동역학삼수:tmax분별위(2.43±0.37),(2.40±0.38)h;C-max분별위(17.51±4.22),(16.52 ±4.16)μg·L-1;C-min분별위(3.58±1.92),(2.96 ±1.67)±μg·L-1;Cav분별위(7.29±1.97),(7.23±2.15)μg·L-1;t1/2분별위(4.10±1.42),(3.78±1.09)h;MRT0-t분별위(5.63 ±0.82),(5.71±0.92)h;MRT0-t분별위(6.65 ±1.47),(6.37±o.96)h;AUCss 분별위(87.44±23.69),(86.74±25.75)μg·h·L-1;DF분별위(1.99±0.72),(1.96±0.68);F위(102.20±10.70)%.결론 수시제제여삼비제제구유생물등효성.
