中国医药导报
中國醫藥導報
중국의약도보
CHINA MEDICAL HERALD
2010年
5期
53-55
,共3页
夏亚子%刘立琼%丁明和%卢青%王玮%娄杰%束家有
夏亞子%劉立瓊%丁明和%盧青%王瑋%婁傑%束傢有
하아자%류립경%정명화%로청%왕위%루걸%속가유
吗啡%缓释直肠栓%聚乙二醇%卡波姆
嗎啡%緩釋直腸栓%聚乙二醇%卡波姆
마배%완석직장전%취을이순%잡파모
目的:制备吗啡缓释栓.经家兔直肠给药,考察缓释栓剂释药的体内外相关性.方法:以聚乙二醇为基质,添加阻滞剂卡波姆,氮酮为促渗透剂制备吗啡缓控释栓;采用自行设计的体外溶出装置进行体外筛选;以大白兔为动物模型进行体内筛选;采用3p87程序计算药代动力学参数.结果:制备的吗啡缓释栓的体外释药性能良好,缓释时限＞7 h.当体外释药符合零级模式,且R2＞0.9时,体内药物释放出现平台,显示了良好的体内外相关性;体内释药过程为二室模型,MRT=8.221 h,Tpeek=2.857 h,Cmax=12.944μg/ml,AUC=127.275(μg/ml)·h.结论:所制备的吗啡栓剂具有良好的缓释特征.
目的:製備嗎啡緩釋栓.經傢兔直腸給藥,攷察緩釋栓劑釋藥的體內外相關性.方法:以聚乙二醇為基質,添加阻滯劑卡波姆,氮酮為促滲透劑製備嗎啡緩控釋栓;採用自行設計的體外溶齣裝置進行體外篩選;以大白兔為動物模型進行體內篩選;採用3p87程序計算藥代動力學參數.結果:製備的嗎啡緩釋栓的體外釋藥性能良好,緩釋時限＞7 h.噹體外釋藥符閤零級模式,且R2＞0.9時,體內藥物釋放齣現平檯,顯示瞭良好的體內外相關性;體內釋藥過程為二室模型,MRT=8.221 h,Tpeek=2.857 h,Cmax=12.944μg/ml,AUC=127.275(μg/ml)·h.結論:所製備的嗎啡栓劑具有良好的緩釋特徵.
목적:제비마배완석전.경가토직장급약,고찰완석전제석약적체내외상관성.방법:이취을이순위기질,첨가조체제잡파모,담동위촉삼투제제비마배완공석전;채용자행설계적체외용출장치진행체외사선;이대백토위동물모형진행체내사선;채용3p87정서계산약대동역학삼수.결과:제비적마배완석전적체외석약성능량호,완석시한＞7 h.당체외석약부합령급모식,차R2＞0.9시,체내약물석방출현평태,현시료량호적체내외상관성;체내석약과정위이실모형,MRT=8.221 h,Tpeek=2.857 h,Cmax=12.944μg/ml,AUC=127.275(μg/ml)·h.결론:소제비적마배전제구유량호적완석특정.
