新型抗肿瘤组蛋白去乙酰化酶抑制剂西达本胺的合成
신형항종류조단백거을선화매억제제서체본알적합성
Synthesis of chidamide, a new histone deacetylase (HDAC) inhibitor
  • 万方数据
    中国新药杂志 중국신약잡지
    CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
    2004年 6期 536-538 ,共3页

    尹子卉%吴仲闻%兰玉坤%廖晨钟%山松%李志良%宁志强%鲁先平%李志斌

    윤자훼%오중문%란옥곤%료신종%산송%리지량%저지강%로선평%리지빈

    西达本胺%N-(2-氨基-5-氟苯基)-4-[N-(吡啶-3-丙烯酰)氨甲基]苯甲酰胺%组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂%抗肿瘤药物%药物合成 西達本胺%N-(2-氨基-5-氟苯基)-4-[N-(吡啶-3-丙烯酰)氨甲基]苯甲酰胺%組蛋白去乙酰酶(HDAC)抑製劑%抗腫瘤藥物%藥物閤成
    서체본알%N-(2-안기-5-불분기)-4-[N-(필정-3-병희선)안갑기]분갑선알%조단백거을선매(HDAC)억제제%항종류약물%약물합성
    目的:合成西达本胺{N-(2-氨基-5-氟苯基)4-[N-(吡啶-3-丙烯酰)氨甲基]苯甲酰胺}.方法:以吡啶甲醛为起始原料,通过Knoevenagel反应,制得吡啶丙烯酸,然后以N,N′-碳酰二咪唑(CDI)为催化剂,通过2步酰化反应,合成目标产物.结果:目标产物的产率为29%.结论:本法条件温和,操作简便,适合工业化生产.
    목적:합성서체본알{N-(2-안기-5-불분기)4-[N-(필정-3-병희선)안갑기]분갑선알}.방법:이필정갑철위기시원료,통과Knoevenagel반응,제득필정병희산,연후이N,N′-탄선이미서(CDI)위최화제,통과2보선화반응,합성목표산물.결과:목표산물적산솔위29%.결론:본법조건온화,조작간편,괄합공업화생산.
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