高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2009年
1期
72-77
,共6页
韩寒%梁远军%魏晓莉%许笑宇%刘克良
韓寒%樑遠軍%魏曉莉%許笑宇%劉剋良
한한%량원군%위효리%허소우%류극량
基质金属蛋白酶抑制剂%丁二酰氧肟酸%伊洛马司他%抑制活性
基質金屬蛋白酶抑製劑%丁二酰氧肟痠%伊洛馬司他%抑製活性
기질금속단백매억제제%정이선양우산%이락마사타%억제활성
基质金属蛋白酶(MMPs)是一族Zn2+依赖的蛋白水解酶.该族酶的过度表达与多种病理过程密切相关,因此其抑制剂可用于这些疾病的治疗.本文设计合成了15个α-卤代丁二酰氧肟酸类新型基质金属蛋白酶抑制剂,经核磁共振氢谱和质谱进行了结构表征,并以伊洛马司他(Ilomastat)为阳性对照,分别测定了它们对基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9的体外抑制活性.结果显示,4个化合物对MMP-2的抑制活性与阳性对照相当;5个化合物对MMP-9的抑制活性与对照药相当.
基質金屬蛋白酶(MMPs)是一族Zn2+依賴的蛋白水解酶.該族酶的過度錶達與多種病理過程密切相關,因此其抑製劑可用于這些疾病的治療.本文設計閤成瞭15箇α-滷代丁二酰氧肟痠類新型基質金屬蛋白酶抑製劑,經覈磁共振氫譜和質譜進行瞭結構錶徵,併以伊洛馬司他(Ilomastat)為暘性對照,分彆測定瞭它們對基質金屬蛋白酶MMP-2和MMP-9的體外抑製活性.結果顯示,4箇化閤物對MMP-2的抑製活性與暘性對照相噹;5箇化閤物對MMP-9的抑製活性與對照藥相噹.
기질금속단백매(MMPs)시일족Zn2+의뢰적단백수해매.해족매적과도표체여다충병리과정밀절상관,인차기억제제가용우저사질병적치료.본문설계합성료15개α-서대정이선양우산류신형기질금속단백매억제제,경핵자공진경보화질보진행료결구표정,병이이락마사타(Ilomastat)위양성대조,분별측정료타문대기질금속단백매MMP-2화MMP-9적체외억제활성.결과현시,4개화합물대MMP-2적억제활성여양성대조상당;5개화합물대MMP-9적억제활성여대조약상당.
