杭州师范大学学报(自然科学版)
杭州師範大學學報(自然科學版)
항주사범대학학보(자연과학판)
JOURNAL OF HANGZHOU NORMAL UNIVERSITY(NATURAL SCIENCES EDITION)
2010年
4期
248-251
,共4页
谢开林%李铖璐%裴晓林%赵文%李奇云%谢恬
謝開林%李鋮璐%裴曉林%趙文%李奇雲%謝恬
사개림%리성로%배효림%조문%리기운%사념
2-氨基-4-苄氧基-5-甲氧基苯甲酸甲酯%羟基苄基化%硝化%硝基还原
2-氨基-4-芐氧基-5-甲氧基苯甲痠甲酯%羥基芐基化%硝化%硝基還原
2-안기-4-변양기-5-갑양기분갑산갑지%간기변기화%초화%초기환원
2-氨基-4-苄氧基-5-甲氧基苯甲酸甲酯是重要的有机合成中间体,在医药方面具有重要的应用价值.对其合成路线进行了优化:以香草酸甲酯为原料,经过羟基苄基化、硝化反应和选择性硝基还原合成2-氨基-4-苄氧基-5-甲氧基苯甲酸甲酯.各步反应的最佳条件(反应试剂、反应温度、反应时间、摩尔收率)分别为:羟基苄基化:丙酮,回流,3 h,93.77%;硝化:乙酸酐,0～5℃,2 h,94.40%;硝基还原:甲苯,回流,4 h,93.12%.优化后各步反应副反应少,产品纯度高,收率高,总收率达82.42%;工艺简洁,适合工业化生产.
2-氨基-4-芐氧基-5-甲氧基苯甲痠甲酯是重要的有機閤成中間體,在醫藥方麵具有重要的應用價值.對其閤成路線進行瞭優化:以香草痠甲酯為原料,經過羥基芐基化、硝化反應和選擇性硝基還原閤成2-氨基-4-芐氧基-5-甲氧基苯甲痠甲酯.各步反應的最佳條件(反應試劑、反應溫度、反應時間、摩爾收率)分彆為:羥基芐基化:丙酮,迴流,3 h,93.77%;硝化:乙痠酐,0～5℃,2 h,94.40%;硝基還原:甲苯,迴流,4 h,93.12%.優化後各步反應副反應少,產品純度高,收率高,總收率達82.42%;工藝簡潔,適閤工業化生產.
2-안기-4-변양기-5-갑양기분갑산갑지시중요적유궤합성중간체,재의약방면구유중요적응용개치.대기합성로선진행료우화:이향초산갑지위원료,경과간기변기화、초화반응화선택성초기환원합성2-안기-4-변양기-5-갑양기분갑산갑지.각보반응적최가조건(반응시제、반응온도、반응시간、마이수솔)분별위:간기변기화:병동,회류,3 h,93.77%;초화:을산항,0～5℃,2 h,94.40%;초기환원:갑분,회류,4 h,93.12%.우화후각보반응부반응소,산품순도고,수솔고,총수솔체82.42%;공예간길,괄합공업화생산.
