有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2010年
8期
1185-1191
,共7页
徐刚%文富华%买小胖%孙平华%黄美燕%陈卫民
徐剛%文富華%買小胖%孫平華%黃美燕%陳衛民
서강%문부화%매소반%손평화%황미연%진위민
不对称合成%胆碱酯酶抑制剂%卡巴拉汀%类似物
不對稱閤成%膽堿酯酶抑製劑%卡巴拉汀%類似物
불대칭합성%담감지매억제제%잡파랍정%유사물
以对羟基苯甲醛或间羟基苯甲醛为原料, 用(R)或(S)-叔丁基亚磺酰胺为手性引发剂, 设计合成了(S)-卡巴拉汀及其12个未见文献报道的类似物, 其结构通过IR, 1H NMR, 13C NMR和HRMS确证. 以Ellman法进行化合物的活性测试, 结果表明合成的化合物都有较好的对乙酰胆碱酯酶以及丁酰胆碱酯酶抑制活性, 部分化合物的活性甚至比卡巴拉汀(rivastigmine)更好.
以對羥基苯甲醛或間羥基苯甲醛為原料, 用(R)或(S)-叔丁基亞磺酰胺為手性引髮劑, 設計閤成瞭(S)-卡巴拉汀及其12箇未見文獻報道的類似物, 其結構通過IR, 1H NMR, 13C NMR和HRMS確證. 以Ellman法進行化閤物的活性測試, 結果錶明閤成的化閤物都有較好的對乙酰膽堿酯酶以及丁酰膽堿酯酶抑製活性, 部分化閤物的活性甚至比卡巴拉汀(rivastigmine)更好.
이대간기분갑철혹간간기분갑철위원료, 용(R)혹(S)-숙정기아광선알위수성인발제, 설계합성료(S)-잡파랍정급기12개미견문헌보도적유사물, 기결구통과IR, 1H NMR, 13C NMR화HRMS학증. 이Ellman법진행화합물적활성측시, 결과표명합성적화합물도유교호적대을선담감지매이급정선담감지매억제활성, 부분화합물적활성심지비잡파랍정(rivastigmine)경호.
