中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2008年
12期
888-891
,共4页
来那度胺%抗肿瘤药%免疫调节药%合成
來那度胺%抗腫瘤藥%免疫調節藥%閤成
래나도알%항종류약%면역조절약%합성
N-苄氧羰基-L-谷氨酰胺经酯化和氢化脱保护制得中间体L-谷氨酰胺甲酯(4),另用2-甲基-3-硝基苯甲酸(5)经酯化和溴化制得另一中间体2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(7).4与7经缩合、氢化还原、分子内环合制得来那度胺,总收率约33%(以5计).
N-芐氧羰基-L-穀氨酰胺經酯化和氫化脫保護製得中間體L-穀氨酰胺甲酯(4),另用2-甲基-3-硝基苯甲痠(5)經酯化和溴化製得另一中間體2-溴甲基-3-硝基苯甲痠甲酯(7).4與7經縮閤、氫化還原、分子內環閤製得來那度胺,總收率約33%(以5計).
N-변양탄기-L-곡안선알경지화화경화탈보호제득중간체L-곡안선알갑지(4),령용2-갑기-3-초기분갑산(5)경지화화추화제득령일중간체2-추갑기-3-초기분갑산갑지(7).4여7경축합、경화환원、분자내배합제득래나도알,총수솔약33%(이5계).
