中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2007年
20期
1560-1563
,共4页
李杰%潘莹宇%赵小琳%赵新彦%许茜
李傑%潘瑩宇%趙小琳%趙新彥%許茜
리걸%반형우%조소림%조신언%허천
苯丙醇羟丙基-β-环糊精包合片%高效液相色谱法%浓度测定%生物等效性
苯丙醇羥丙基-β-環糊精包閤片%高效液相色譜法%濃度測定%生物等效性
분병순간병기-β-배호정포합편%고효액상색보법%농도측정%생물등효성
目的 评价苯丙醇羟丙基-β-环糊精包合片与苯丙醇胶丸的生物等效性.方法 采用双制剂双周期交叉实验设计,8只Beagle犬随机分为两组,分别单剂量口服苯丙醇-羟丙基-β-环糊精包合片(受试制剂)和苯丙醇胶丸(参比制剂)各100 mg(以苯丙醇计),12 d后交叉服药.于给药后0.083,0.25,0.5,1.0,1.5,2,3,4,6,8,12,14,24,36 h取血样,0.5 mL血浆加入15%高氯酸溶液100 μL,涡旋振荡40 s,4 000 r·min-1离心10 min,上清液经0.45μm滤膜过滤后,取20 μL进行HPLC分析.流动相为甲醇-双蒸水=60∶40,流速为1.0 mL·min-1,色谱柱为Diamond C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),柱温30 ℃.紫外检测波长为210 nm.结果 犬血浆中杂质不干扰样品的测定,犬血浆中苯丙醇质量浓度在0.012 87～25.73 mg·L-1内线性关系好(r=0.999 99);最低检测质量浓度为0.005 mg·L-1(以S/N≥3计).参比制剂的t1/2为(5.68±1.11)h,tmax和pmax分别为(0.8±0.5)h和(4.46±0.73)mg·L-1;受试制剂t1/2为(4.53±0.72)h,tmax和pmax分别为(1.0±0.7)h和(3.05士0.44)mg·L-1,其相对生物利用度为(104.9±14.0)%.结论 所建立方法准确可靠,符合生物样品分析要求;犬单剂量口服受试制剂与参比制剂后,药动学统计数据表明,两种制剂生物等效.
目的 評價苯丙醇羥丙基-β-環糊精包閤片與苯丙醇膠汍的生物等效性.方法 採用雙製劑雙週期交扠實驗設計,8隻Beagle犬隨機分為兩組,分彆單劑量口服苯丙醇-羥丙基-β-環糊精包閤片(受試製劑)和苯丙醇膠汍(參比製劑)各100 mg(以苯丙醇計),12 d後交扠服藥.于給藥後0.083,0.25,0.5,1.0,1.5,2,3,4,6,8,12,14,24,36 h取血樣,0.5 mL血漿加入15%高氯痠溶液100 μL,渦鏇振盪40 s,4 000 r·min-1離心10 min,上清液經0.45μm濾膜過濾後,取20 μL進行HPLC分析.流動相為甲醇-雙蒸水=60∶40,流速為1.0 mL·min-1,色譜柱為Diamond C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),柱溫30 ℃.紫外檢測波長為210 nm.結果 犬血漿中雜質不榦擾樣品的測定,犬血漿中苯丙醇質量濃度在0.012 87～25.73 mg·L-1內線性關繫好(r=0.999 99);最低檢測質量濃度為0.005 mg·L-1(以S/N≥3計).參比製劑的t1/2為(5.68±1.11)h,tmax和pmax分彆為(0.8±0.5)h和(4.46±0.73)mg·L-1;受試製劑t1/2為(4.53±0.72)h,tmax和pmax分彆為(1.0±0.7)h和(3.05士0.44)mg·L-1,其相對生物利用度為(104.9±14.0)%.結論 所建立方法準確可靠,符閤生物樣品分析要求;犬單劑量口服受試製劑與參比製劑後,藥動學統計數據錶明,兩種製劑生物等效.
목적 평개분병순간병기-β-배호정포합편여분병순효환적생물등효성.방법 채용쌍제제쌍주기교차실험설계,8지Beagle견수궤분위량조,분별단제량구복분병순-간병기-β-배호정포합편(수시제제)화분병순효환(삼비제제)각100 mg(이분병순계),12 d후교차복약.우급약후0.083,0.25,0.5,1.0,1.5,2,3,4,6,8,12,14,24,36 h취혈양,0.5 mL혈장가입15%고록산용액100 μL,와선진탕40 s,4 000 r·min-1리심10 min,상청액경0.45μm려막과려후,취20 μL진행HPLC분석.류동상위갑순-쌍증수=60∶40,류속위1.0 mL·min-1,색보주위Diamond C18주(4.6 mm×250 mm,5 μm),주온30 ℃.자외검측파장위210 nm.결과 견혈장중잡질불간우양품적측정,견혈장중분병순질량농도재0.012 87～25.73 mg·L-1내선성관계호(r=0.999 99);최저검측질량농도위0.005 mg·L-1(이S/N≥3계).삼비제제적t1/2위(5.68±1.11)h,tmax화pmax분별위(0.8±0.5)h화(4.46±0.73)mg·L-1;수시제제t1/2위(4.53±0.72)h,tmax화pmax분별위(1.0±0.7)h화(3.05사0.44)mg·L-1,기상대생물이용도위(104.9±14.0)%.결론 소건립방법준학가고,부합생물양품분석요구;견단제량구복수시제제여삼비제제후,약동학통계수거표명,량충제제생물등효.
