中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2007年
7期
865-869
,共5页
赵文晓%戚志平%白云龙%张莹%赵学玲%吕延杰%李宝馨%杨宝峰
趙文曉%慼誌平%白雲龍%張瑩%趙學玲%呂延傑%李寶馨%楊寶峰
조문효%척지평%백운룡%장형%조학령%려연걸%리보형%양보봉
白藜芦醇%HERG钾通道%膜片钳
白藜蘆醇%HERG鉀通道%膜片鉗
백려호순%HERG갑통도%막편겸
目的 探讨白藜芦醇对稳定转染HERG基因的HEK293细胞上HERG钾通道的影响,进一步了解其抗心律失常的作用机制.方法 传代得到单个HERG-HEK细胞,应用全细胞膜片钳技术记录HERG-HEK细胞上的HERG钾电流和动力学曲线(激活、失活、复活和去活化).结果 白藜芦醇(1、10、100 μmol·L-1)浓度依赖性的抑制HERG步阶电流(IHERG)及其尾电流(IHERGtail),0 mV电压下1μmol·L-1白藜芦醇抑制 IHERG25.3%±9.4%,IHERGtail 23.6 %±11%;10μmol·L-1白藜芦醇抑制 IHERG28%±8.4%,IHERGtail 28.8 %± 9.1%;100μmol·L-1白藜芦醇抑制IHERG 43.7%±1.5%,IHERGtail 47.9%±11%(P＜0.05,n=12).100μmol·L-1白藜芦醇作用后失活时间常数减小,失活速率变快;去活化时间常数明显减小(P＜0.05,n=12).激活、瞬时失活和复活动力学没有明显变化.结论 白藜芦醇通过影响通道的开放状态和失活状态抑制HERG钾电流,从而使得心肌细胞复极时间延长,改善快速性心律失常.
目的 探討白藜蘆醇對穩定轉染HERG基因的HEK293細胞上HERG鉀通道的影響,進一步瞭解其抗心律失常的作用機製.方法 傳代得到單箇HERG-HEK細胞,應用全細胞膜片鉗技術記錄HERG-HEK細胞上的HERG鉀電流和動力學麯線(激活、失活、複活和去活化).結果 白藜蘆醇(1、10、100 μmol·L-1)濃度依賴性的抑製HERG步階電流(IHERG)及其尾電流(IHERGtail),0 mV電壓下1μmol·L-1白藜蘆醇抑製 IHERG25.3%±9.4%,IHERGtail 23.6 %±11%;10μmol·L-1白藜蘆醇抑製 IHERG28%±8.4%,IHERGtail 28.8 %± 9.1%;100μmol·L-1白藜蘆醇抑製IHERG 43.7%±1.5%,IHERGtail 47.9%±11%(P＜0.05,n=12).100μmol·L-1白藜蘆醇作用後失活時間常數減小,失活速率變快;去活化時間常數明顯減小(P＜0.05,n=12).激活、瞬時失活和複活動力學沒有明顯變化.結論 白藜蘆醇通過影響通道的開放狀態和失活狀態抑製HERG鉀電流,從而使得心肌細胞複極時間延長,改善快速性心律失常.
목적 탐토백려호순대은정전염HERG기인적HEK293세포상HERG갑통도적영향,진일보료해기항심률실상적작용궤제.방법 전대득도단개HERG-HEK세포,응용전세포막편겸기술기록HERG-HEK세포상적HERG갑전류화동역학곡선(격활、실활、복활화거활화).결과 백려호순(1、10、100 μmol·L-1)농도의뢰성적억제HERG보계전류(IHERG)급기미전류(IHERGtail),0 mV전압하1μmol·L-1백려호순억제 IHERG25.3%±9.4%,IHERGtail 23.6 %±11%;10μmol·L-1백려호순억제 IHERG28%±8.4%,IHERGtail 28.8 %± 9.1%;100μmol·L-1백려호순억제IHERG 43.7%±1.5%,IHERGtail 47.9%±11%(P＜0.05,n=12).100μmol·L-1백려호순작용후실활시간상수감소,실활속솔변쾌;거활화시간상수명현감소(P＜0.05,n=12).격활、순시실활화복활동역학몰유명현변화.결론 백려호순통과영향통도적개방상태화실활상태억제HERG갑전류,종이사득심기세포복겁시간연장,개선쾌속성심률실상.
