中国药理学与毒理学杂志
中國藥理學與毒理學雜誌
중국약이학여독이학잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACOLOGY AND TOXICOLOGY
2007年
1期
11-16
,共6页
张国红%耿仙%赵志英%王娜%贝俊杰%张海林
張國紅%耿仙%趙誌英%王娜%貝俊傑%張海林
장국홍%경선%조지영%왕나%패준걸%장해림
双苯氟嗪%钾通道%电压钳技术%爪蟾属%卵母细胞
雙苯氟嗪%鉀通道%電壓鉗技術%爪蟾屬%卵母細胞
쌍분불진%갑통도%전압겸기술%조섬속%란모세포
目的 研究双苯氟嗪对KCNQ1/KCNE1钾通道电流的影响,以探讨其抗心律失常作用的可能机制.方法 采用双电极电压钳技术,观察双苯氟嗪对表达于非洲爪蟾卵母细胞上的KCNQ1/KCNE1钾通道电流的影响.结果 双苯氟嗪(0.3～30 μmol·L-1)浓度依赖性地抑制KCNQ1/KCNE1电流,IC50为(8.9±1.8)μmol·L-1.在-10～90 mV范围内双苯氟嗪对KCNQ1/KCNE1电流的抑制作用具有电压依赖性.双苯氟嗪10 μmol·L-1使KCNQ1/KCNE1电流的半数激活电压右移3 mV,增大激活时间常数,减慢KCNQ1/KCNE1电流的激活;降低慢去活时间常数和快去活时间常数,加速KCNQ1/KCNE1电流的去活.结论 双苯氟嗪降低KCNQ1/KCNE1钾通道电流并改变其动力学特征, 提示双苯氟嗪抗心律失常的作用可能与其有关.
目的 研究雙苯氟嗪對KCNQ1/KCNE1鉀通道電流的影響,以探討其抗心律失常作用的可能機製.方法 採用雙電極電壓鉗技術,觀察雙苯氟嗪對錶達于非洲爪蟾卵母細胞上的KCNQ1/KCNE1鉀通道電流的影響.結果 雙苯氟嗪(0.3～30 μmol·L-1)濃度依賴性地抑製KCNQ1/KCNE1電流,IC50為(8.9±1.8)μmol·L-1.在-10～90 mV範圍內雙苯氟嗪對KCNQ1/KCNE1電流的抑製作用具有電壓依賴性.雙苯氟嗪10 μmol·L-1使KCNQ1/KCNE1電流的半數激活電壓右移3 mV,增大激活時間常數,減慢KCNQ1/KCNE1電流的激活;降低慢去活時間常數和快去活時間常數,加速KCNQ1/KCNE1電流的去活.結論 雙苯氟嗪降低KCNQ1/KCNE1鉀通道電流併改變其動力學特徵, 提示雙苯氟嗪抗心律失常的作用可能與其有關.
목적 연구쌍분불진대KCNQ1/KCNE1갑통도전류적영향,이탐토기항심률실상작용적가능궤제.방법 채용쌍전겁전압겸기술,관찰쌍분불진대표체우비주조섬란모세포상적KCNQ1/KCNE1갑통도전류적영향.결과 쌍분불진(0.3～30 μmol·L-1)농도의뢰성지억제KCNQ1/KCNE1전류,IC50위(8.9±1.8)μmol·L-1.재-10～90 mV범위내쌍분불진대KCNQ1/KCNE1전류적억제작용구유전압의뢰성.쌍분불진10 μmol·L-1사KCNQ1/KCNE1전류적반수격활전압우이3 mV,증대격활시간상수,감만KCNQ1/KCNE1전류적격활;강저만거활시간상수화쾌거활시간상수,가속KCNQ1/KCNE1전류적거활.결론 쌍분불진강저KCNQ1/KCNE1갑통도전류병개변기동역학특정, 제시쌍분불진항심률실상적작용가능여기유관.
