沈阳药科大学学报
瀋暘藥科大學學報
침양약과대학학보
JOURNAL OF SHENYANG PHARMACEUTICAL UNIVERSIT
2006年
10期
617-620
,共4页
王齐放%徐璐%王中彦%王岩%李三鸣%山本惠司
王齊放%徐璐%王中彥%王巖%李三鳴%山本惠司
왕제방%서로%왕중언%왕암%리삼명%산본혜사
乙酰基β-环糊精%苯甲酸%包合物%密封控温%释药
乙酰基β-環糊精%苯甲痠%包閤物%密封控溫%釋藥
을선기β-배호정%분갑산%포합물%밀봉공온%석약
目的 制备疏水性乙酰基β-环糊精包合物,考察乙酰基β-环糊精包合物的释药性能.方法 乙酰基β-环糊精包合物的制备以苯甲酸为模型药物,采用密封控温技术.乙酰基β-环糊精包合物对药物释放的影响考察,采用药物从包合物中的升华、释放及溶媒对包合物的浸入等实验.结果 通过粉末X-射线衍射和差热扫描验证了乙酰基β-环糊精包合物的形成.苯甲酸与乙酰基β-环糊精系统的升华实验表明,苯甲酸在其物理混合物中的升华速率明显高于其包合物,当升华达6 h时,物理混合物的质量下降为5.82%,而包合物仅为2.13%.在pH 2.0和pH 7.4的磷酸盐缓冲液中,乙酰基β-环糊精包合物中溶媒的浸入量都小于淀粉稀释片.药物释放实验表明,淀粉稀释片在1 h左右苯甲酸几乎全部释放,而包合物中苯甲酸保持缓慢释放.结论 采用密封控温技术制备疏水性乙酰基β-环糊精包合物,方法可行;药物与乙酰基β-环糊精形成包合物,可抑制药物的升华,阻滞溶媒的浸入,延缓药物的释放;乙酰基β-环糊精可作为缓释药物的包合材料.
目的 製備疏水性乙酰基β-環糊精包閤物,攷察乙酰基β-環糊精包閤物的釋藥性能.方法 乙酰基β-環糊精包閤物的製備以苯甲痠為模型藥物,採用密封控溫技術.乙酰基β-環糊精包閤物對藥物釋放的影響攷察,採用藥物從包閤物中的升華、釋放及溶媒對包閤物的浸入等實驗.結果 通過粉末X-射線衍射和差熱掃描驗證瞭乙酰基β-環糊精包閤物的形成.苯甲痠與乙酰基β-環糊精繫統的升華實驗錶明,苯甲痠在其物理混閤物中的升華速率明顯高于其包閤物,噹升華達6 h時,物理混閤物的質量下降為5.82%,而包閤物僅為2.13%.在pH 2.0和pH 7.4的燐痠鹽緩遲液中,乙酰基β-環糊精包閤物中溶媒的浸入量都小于澱粉稀釋片.藥物釋放實驗錶明,澱粉稀釋片在1 h左右苯甲痠幾乎全部釋放,而包閤物中苯甲痠保持緩慢釋放.結論 採用密封控溫技術製備疏水性乙酰基β-環糊精包閤物,方法可行;藥物與乙酰基β-環糊精形成包閤物,可抑製藥物的升華,阻滯溶媒的浸入,延緩藥物的釋放;乙酰基β-環糊精可作為緩釋藥物的包閤材料.
목적 제비소수성을선기β-배호정포합물,고찰을선기β-배호정포합물적석약성능.방법 을선기β-배호정포합물적제비이분갑산위모형약물,채용밀봉공온기술.을선기β-배호정포합물대약물석방적영향고찰,채용약물종포합물중적승화、석방급용매대포합물적침입등실험.결과 통과분말X-사선연사화차열소묘험증료을선기β-배호정포합물적형성.분갑산여을선기β-배호정계통적승화실험표명,분갑산재기물리혼합물중적승화속솔명현고우기포합물,당승화체6 h시,물리혼합물적질량하강위5.82%,이포합물부위2.13%.재pH 2.0화pH 7.4적린산염완충액중,을선기β-배호정포합물중용매적침입량도소우정분희석편.약물석방실험표명,정분희석편재1 h좌우분갑산궤호전부석방,이포합물중분갑산보지완만석방.결론 채용밀봉공온기술제비소수성을선기β-배호정포합물,방법가행;약물여을선기β-배호정형성포합물,가억제약물적승화,조체용매적침입,연완약물적석방;을선기β-배호정가작위완석약물적포합재료.
