国外医药（抗生素分册）
國外醫藥（抗生素分冊）
국외의약（항생소분책）
WORLD NOTES ON ANTIBIOTICS
2001年
1期
15-23,27
,共10页
喹诺酮%抗肿瘤%拓扑异构酶Ⅱ%细胞毒性%微管蛋白
喹諾酮%抗腫瘤%拓撲異構酶Ⅱ%細胞毒性%微管蛋白
규낙동%항종류%탁복이구매Ⅱ%세포독성%미관단백
以各种机制与DNA或微管蛋白相作用的化合物,以及能引起各种细胞毒的物质都有可能成为未来的抗肿瘤药物.喹诺酮类药物之所以成为抗肿瘤药物设计的新目标化合物,是因为其抗菌机制是抑制DNA促旋酶,而且很多新喹诺酮类化合物已经具有抗肿瘤活性.这些新喹诺酮类化合物的结构显示,抗肿瘤喹诺酮类化合物有它全新的作用方式.喹诺酮类化合物可以用作拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂,也可用作有丝分裂抑制剂.本文概述了9类喹诺酮类化合物的化学结构、抗菌活性、抗肿瘤活性与机制及这些化合物的结构与活性或毒性的关系.这9类化合物包括具有DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制活性的喹诺酮、二环喹诺酮、三环喹诺酮、四环喹诺酮、手性喹诺酮、抗有丝分裂的喹诺酮、2-苯基-4-喹诺酮、2-芳基-1,8-二氮杂萘和1,2,3,4-四氢苯基-4-喹诺酮类化合物,其中重点综述了抗肿瘤喹诺酮类化合物的最新发现及进展.
以各種機製與DNA或微管蛋白相作用的化閤物,以及能引起各種細胞毒的物質都有可能成為未來的抗腫瘤藥物.喹諾酮類藥物之所以成為抗腫瘤藥物設計的新目標化閤物,是因為其抗菌機製是抑製DNA促鏇酶,而且很多新喹諾酮類化閤物已經具有抗腫瘤活性.這些新喹諾酮類化閤物的結構顯示,抗腫瘤喹諾酮類化閤物有它全新的作用方式.喹諾酮類化閤物可以用作拓撲異構酶Ⅱ的抑製劑,也可用作有絲分裂抑製劑.本文概述瞭9類喹諾酮類化閤物的化學結構、抗菌活性、抗腫瘤活性與機製及這些化閤物的結構與活性或毒性的關繫.這9類化閤物包括具有DNA拓撲異構酶Ⅱ抑製活性的喹諾酮、二環喹諾酮、三環喹諾酮、四環喹諾酮、手性喹諾酮、抗有絲分裂的喹諾酮、2-苯基-4-喹諾酮、2-芳基-1,8-二氮雜萘和1,2,3,4-四氫苯基-4-喹諾酮類化閤物,其中重點綜述瞭抗腫瘤喹諾酮類化閤物的最新髮現及進展.
이각충궤제여DNA혹미관단백상작용적화합물,이급능인기각충세포독적물질도유가능성위미래적항종류약물.규낙동류약물지소이성위항종류약물설계적신목표화합물,시인위기항균궤제시억제DNA촉선매,이차흔다신규낙동류화합물이경구유항종류활성.저사신규낙동류화합물적결구현시,항종류규낙동류화합물유타전신적작용방식.규낙동류화합물가이용작탁복이구매Ⅱ적억제제,야가용작유사분렬억제제.본문개술료9류규낙동류화합물적화학결구、항균활성、항종류활성여궤제급저사화합물적결구여활성혹독성적관계.저9류화합물포괄구유DNA탁복이구매Ⅱ억제활성적규낙동、이배규낙동、삼배규낙동、사배규낙동、수성규낙동、항유사분렬적규낙동、2-분기-4-규낙동、2-방기-1,8-이담잡내화1,2,3,4-사경분기-4-규낙동류화합물,기중중점종술료항종류규낙동류화합물적최신발현급진전.
