山东医药
山東醫藥
산동의약
SHANDONG MEDICAL JOURNAL
2011年
1期
99-101
,共3页
赵雪莲%庄心良%安广权%高雁%张莹
趙雪蓮%莊心良%安廣權%高雁%張瑩
조설련%장심량%안엄권%고안%장형
受体,乙酰胆碱%肌松药%HEK293细胞%通道开放性阻滞
受體,乙酰膽堿%肌鬆藥%HEK293細胞%通道開放性阻滯
수체,을선담감%기송약%HEK293세포%통도개방성조체
目的 研究不同用药模式下罗库溴铵、维库溴铵和阿曲库铵对神经肌肉接头后膜成人型乙酰胆碱受体(ε-nAChR)的作用,以探讨肌松药的作用机制.方法 通过脂质体转染法在HEK293细胞表达ε-nAChR.分别研究预先给予肌松药和同时给予肌松药和乙酰胆碱混合液两种模式下,罗库溴铵、维库溴铵和阿曲库铵各药对ε-nAChR的作用.结果 两种用药模式的罗库溴铵、维库溴铵和阿曲库铵均呈浓度依赖性抑制ε-nAChR.两种用药模式的维库溴铵对ε-nAChR作用的IC50值无统计学差异(P＞0.05),罗库溴铵和阿曲库铵预先给予对ε-nAChR抑制的IC50值明显大于同时给药(P＜0.05).预先给予罗库溴铵和阿曲库铵的内向电流达峰时间比同时给予模式的显著延长(P＜0.05).低浓度维库溴铵在两种给药模式下的内向电流达峰时间无统计学差异(P＞0.05),高浓度预先给予组达峰时间明显延长(P＜0.05).两种给药模式相比较,罗库溴铵、维库溴铵和阿曲库铵对ACh激发ε-nAChR内向电流衰减的时间差异无统计学意义(P＞0.05).结论 曲库铵除竞争性阻滞ε-nAChR外,还表现对ε-nAChR开放离子通道阻滞;维库溴铵以竞争性阻滞ε-nAChR为主;罗库溴铵则除竞争性阻滞ε-nAChR外,还可能有其他非竞争性阻滞机制.
目的 研究不同用藥模式下囉庫溴銨、維庫溴銨和阿麯庫銨對神經肌肉接頭後膜成人型乙酰膽堿受體(ε-nAChR)的作用,以探討肌鬆藥的作用機製.方法 通過脂質體轉染法在HEK293細胞錶達ε-nAChR.分彆研究預先給予肌鬆藥和同時給予肌鬆藥和乙酰膽堿混閤液兩種模式下,囉庫溴銨、維庫溴銨和阿麯庫銨各藥對ε-nAChR的作用.結果 兩種用藥模式的囉庫溴銨、維庫溴銨和阿麯庫銨均呈濃度依賴性抑製ε-nAChR.兩種用藥模式的維庫溴銨對ε-nAChR作用的IC50值無統計學差異(P＞0.05),囉庫溴銨和阿麯庫銨預先給予對ε-nAChR抑製的IC50值明顯大于同時給藥(P＜0.05).預先給予囉庫溴銨和阿麯庫銨的內嚮電流達峰時間比同時給予模式的顯著延長(P＜0.05).低濃度維庫溴銨在兩種給藥模式下的內嚮電流達峰時間無統計學差異(P＞0.05),高濃度預先給予組達峰時間明顯延長(P＜0.05).兩種給藥模式相比較,囉庫溴銨、維庫溴銨和阿麯庫銨對ACh激髮ε-nAChR內嚮電流衰減的時間差異無統計學意義(P＞0.05).結論 麯庫銨除競爭性阻滯ε-nAChR外,還錶現對ε-nAChR開放離子通道阻滯;維庫溴銨以競爭性阻滯ε-nAChR為主;囉庫溴銨則除競爭性阻滯ε-nAChR外,還可能有其他非競爭性阻滯機製.
목적 연구불동용약모식하라고추안、유고추안화아곡고안대신경기육접두후막성인형을선담감수체(ε-nAChR)적작용,이탐토기송약적작용궤제.방법 통과지질체전염법재HEK293세포표체ε-nAChR.분별연구예선급여기송약화동시급여기송약화을선담감혼합액량충모식하,라고추안、유고추안화아곡고안각약대ε-nAChR적작용.결과 량충용약모식적라고추안、유고추안화아곡고안균정농도의뢰성억제ε-nAChR.량충용약모식적유고추안대ε-nAChR작용적IC50치무통계학차이(P＞0.05),라고추안화아곡고안예선급여대ε-nAChR억제적IC50치명현대우동시급약(P＜0.05).예선급여라고추안화아곡고안적내향전류체봉시간비동시급여모식적현저연장(P＜0.05).저농도유고추안재량충급약모식하적내향전류체봉시간무통계학차이(P＞0.05),고농도예선급여조체봉시간명현연장(P＜0.05).량충급약모식상비교,라고추안、유고추안화아곡고안대ACh격발ε-nAChR내향전류쇠감적시간차이무통계학의의(P＞0.05).결론 곡고안제경쟁성조체ε-nAChR외,환표현대ε-nAChR개방리자통도조체;유고추안이경쟁성조체ε-nAChR위주;라고추안칙제경쟁성조체ε-nAChR외,환가능유기타비경쟁성조체궤제.
