中国药理学与毒理学杂志
中國藥理學與毒理學雜誌
중국약이학여독이학잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACOLOGY AND TOXICOLOGY
2011年
6期
581-585
,共5页
贾彦波%王清清%向慎思%杨志晖%杨杰%宋海峰%高月
賈彥波%王清清%嚮慎思%楊誌暉%楊傑%宋海峰%高月
가언파%왕청청%향신사%양지휘%양걸%송해봉%고월
雌激素衍生物%辐射%药代动力学%液相色谱-质谱法
雌激素衍生物%輻射%藥代動力學%液相色譜-質譜法
자격소연생물%복사%약대동역학%액상색보-질보법
目的 建立高效液相-质谱联用( HPLC-MS/MS)测定猕猴血浆中E0703和代谢物E0703-酮的方法,并探讨E0703和代谢物E0703-酮在猕猴体内的药代动力学.方法 猕猴单次po给予E0703 10 mg·kg-1后,于不同时间点采集血浆样品.血浆样品用乙腈沉淀蛋白,经HPLC分离,质谱采用ESI离子源正离子电离和多反应检测模式(MRM)测定E0703和E0703-酮的血药浓度,并计算相关药代动力学参数.结果 E0703和E0703-酮的检测线性范围均为0.625 ～ 500 μg·L -1,日内、日间精密度均小于7％,准确度在±10％以内.E0703和E0703-酮的峰浓度(Cmax)分别为14.7和96.9μg·L-1；曲线下面积(AUC)分别为173.0和1339.7 h·μg·L-1；消除半衰期(t1/2)分别为6.6和11.8 h.结论 该液质联用定量分析方法灵敏、快速、准确.E0703和E0703-酮的血药浓度-时间曲线相似,E0703在猕猴体内迅速转化为E0703-酮,但E0703-酮的cmax与AUC远高于E0703.
目的 建立高效液相-質譜聯用( HPLC-MS/MS)測定獼猴血漿中E0703和代謝物E0703-酮的方法,併探討E0703和代謝物E0703-酮在獼猴體內的藥代動力學.方法 獼猴單次po給予E0703 10 mg·kg-1後,于不同時間點採集血漿樣品.血漿樣品用乙腈沉澱蛋白,經HPLC分離,質譜採用ESI離子源正離子電離和多反應檢測模式(MRM)測定E0703和E0703-酮的血藥濃度,併計算相關藥代動力學參數.結果 E0703和E0703-酮的檢測線性範圍均為0.625 ～ 500 μg·L -1,日內、日間精密度均小于7％,準確度在±10％以內.E0703和E0703-酮的峰濃度(Cmax)分彆為14.7和96.9μg·L-1；麯線下麵積(AUC)分彆為173.0和1339.7 h·μg·L-1；消除半衰期(t1/2)分彆為6.6和11.8 h.結論 該液質聯用定量分析方法靈敏、快速、準確.E0703和E0703-酮的血藥濃度-時間麯線相似,E0703在獼猴體內迅速轉化為E0703-酮,但E0703-酮的cmax與AUC遠高于E0703.
목적 건립고효액상-질보련용( HPLC-MS/MS)측정미후혈장중E0703화대사물E0703-동적방법,병탐토E0703화대사물E0703-동재미후체내적약대동역학.방법 미후단차po급여E0703 10 mg·kg-1후,우불동시간점채집혈장양품.혈장양품용을정침정단백,경HPLC분리,질보채용ESI리자원정리자전리화다반응검측모식(MRM)측정E0703화E0703-동적혈약농도,병계산상관약대동역학삼수.결과 E0703화E0703-동적검측선성범위균위0.625 ～ 500 μg·L -1,일내、일간정밀도균소우7％,준학도재±10％이내.E0703화E0703-동적봉농도(Cmax)분별위14.7화96.9μg·L-1；곡선하면적(AUC)분별위173.0화1339.7 h·μg·L-1；소제반쇠기(t1/2)분별위6.6화11.8 h.결론 해액질련용정량분석방법령민、쾌속、준학.E0703화E0703-동적혈약농도-시간곡선상사,E0703재미후체내신속전화위E0703-동,단E0703-동적cmax여AUC원고우E0703.
