中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2004年
6期
321-325,353
,共6页
王静丽%赵临襄%郭刚%赵柯军%计志忠
王靜麗%趙臨襄%郭剛%趙柯軍%計誌忠
왕정려%조림양%곽강%조가군%계지충
药物化学%制备%化学合成%2-(E)-取代苯亚甲基-6-取代胺甲基-1-取代苯基环己醇%抗癌%抗炎%镇痛
藥物化學%製備%化學閤成%2-(E)-取代苯亞甲基-6-取代胺甲基-1-取代苯基環己醇%抗癌%抗炎%鎮痛
약물화학%제비%화학합성%2-(E)-취대분아갑기-6-취대알갑기-1-취대분기배기순%항암%항염%진통
目的设计合成2-(E)-取代苯亚甲基-6-取代胺甲基-1-取代苯基环己醇类化合物(未见文献报道),并对其抗炎镇痛、抗癌活性进行初步的评价.方法以环己酮为起始原料,通过Claisen-Schmidt缩合反应、Mannich反应、Grignard反应制得目标产物;采用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定该类化合物的抗炎及镇痛活性;采用MTT检测法,测定目标化合物对HCT-15细胞的生长抑制作用.结果目标化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证.初步药理筛选结果表明:部分化合物具有显著的抗炎及镇痛活性;大部分化合物对HCT-15瘤株具有很强的生长抑制作用.结论合成了14个未见文献报道的新化合物;化合物Ⅲ9、Ⅲ12及Ⅲ13的抗炎活性优于对照药布洛芬,Ⅲ4的抗炎及镇痛活性均强于对照药布洛芬;大部分化合物在10 μg/mL时,对HCT-15瘤株的生长抑制率高于60%,其中Ⅲ9的抑制率达到86.3%,值得进一步研究.
目的設計閤成2-(E)-取代苯亞甲基-6-取代胺甲基-1-取代苯基環己醇類化閤物(未見文獻報道),併對其抗炎鎮痛、抗癌活性進行初步的評價.方法以環己酮為起始原料,通過Claisen-Schmidt縮閤反應、Mannich反應、Grignard反應製得目標產物;採用二甲苯緻小鼠耳腫脹法和小鼠醋痠扭體法測定該類化閤物的抗炎及鎮痛活性;採用MTT檢測法,測定目標化閤物對HCT-15細胞的生長抑製作用.結果目標化閤物結構經紅外光譜、覈磁共振氫譜及質譜確證.初步藥理篩選結果錶明:部分化閤物具有顯著的抗炎及鎮痛活性;大部分化閤物對HCT-15瘤株具有很彊的生長抑製作用.結論閤成瞭14箇未見文獻報道的新化閤物;化閤物Ⅲ9、Ⅲ12及Ⅲ13的抗炎活性優于對照藥佈洛芬,Ⅲ4的抗炎及鎮痛活性均彊于對照藥佈洛芬;大部分化閤物在10 μg/mL時,對HCT-15瘤株的生長抑製率高于60%,其中Ⅲ9的抑製率達到86.3%,值得進一步研究.
목적설계합성2-(E)-취대분아갑기-6-취대알갑기-1-취대분기배기순류화합물(미견문헌보도),병대기항염진통、항암활성진행초보적평개.방법이배기동위기시원료,통과Claisen-Schmidt축합반응、Mannich반응、Grignard반응제득목표산물;채용이갑분치소서이종창법화소서작산뉴체법측정해류화합물적항염급진통활성;채용MTT검측법,측정목표화합물대HCT-15세포적생장억제작용.결과목표화합물결구경홍외광보、핵자공진경보급질보학증.초보약리사선결과표명:부분화합물구유현저적항염급진통활성;대부분화합물대HCT-15류주구유흔강적생장억제작용.결론합성료14개미견문헌보도적신화합물;화합물Ⅲ9、Ⅲ12급Ⅲ13적항염활성우우대조약포락분,Ⅲ4적항염급진통활성균강우대조약포락분;대부분화합물재10 μg/mL시,대HCT-15류주적생장억제솔고우60%,기중Ⅲ9적억제솔체도86.3%,치득진일보연구.
