山西大学学报（自然科学版）
山西大學學報（自然科學版）
산서대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF SHANXI UNIVERSITY
2012年
2期
320-325
,共6页
端粒%G-四链体DNA%邻菲罗啉%抗癌药物
耑粒%G-四鏈體DNA%鄰菲囉啉%抗癌藥物
단립%G-사련체DNA%린비라람%항암약물
G-四链体DNA是抗肿瘤药物研究开发的重要靶点,选择性识别并稳定G-四链体DNA的化合物是潜在的抗肿瘤药物.文章利用紫外可见吸收滴定,荧光滴定,CD光谱以及荧光共振能量转移熔点实验(FRET-melring)研究了三个基于邻菲罗啉的新型衍生物(A,B和C)与人端粒G-四链体DNA的相互作用.结果表明三个化合物通过末端堆积方式与G四链体DNA相互作用,结合常数(K)约为106 mol-1·L.当浓度为3 μmol·L-1时,化合物A,B和C分别使G四链体DNA熔点温度增加(△Tm)16.2,10.5和10.9℃.而且在10倍过量双螺旋DNA存在下均能选择性识别并稳定G-四链体结构.
G-四鏈體DNA是抗腫瘤藥物研究開髮的重要靶點,選擇性識彆併穩定G-四鏈體DNA的化閤物是潛在的抗腫瘤藥物.文章利用紫外可見吸收滴定,熒光滴定,CD光譜以及熒光共振能量轉移鎔點實驗(FRET-melring)研究瞭三箇基于鄰菲囉啉的新型衍生物(A,B和C)與人耑粒G-四鏈體DNA的相互作用.結果錶明三箇化閤物通過末耑堆積方式與G四鏈體DNA相互作用,結閤常數(K)約為106 mol-1·L.噹濃度為3 μmol·L-1時,化閤物A,B和C分彆使G四鏈體DNA鎔點溫度增加(△Tm)16.2,10.5和10.9℃.而且在10倍過量雙螺鏇DNA存在下均能選擇性識彆併穩定G-四鏈體結構.
G-사련체DNA시항종류약물연구개발적중요파점,선택성식별병은정G-사련체DNA적화합물시잠재적항종류약물.문장이용자외가견흡수적정,형광적정,CD광보이급형광공진능량전이용점실험(FRET-melring)연구료삼개기우린비라람적신형연생물(A,B화C)여인단립G-사련체DNA적상호작용.결과표명삼개화합물통과말단퇴적방식여G사련체DNA상호작용,결합상수(K)약위106 mol-1·L.당농도위3 μmol·L-1시,화합물A,B화C분별사G사련체DNA용점온도증가(△Tm)16.2,10.5화10.9℃.이차재10배과량쌍라선DNA존재하균능선택성식별병은정G-사련체결구.
