CAJ | 학술논문

目的:研究甲磺酸帕珠沙星在健康人体内的药动学特征.方法:12名健康志愿者(男女各6名)单剂量和多剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液300 mg,滴注时间30 min.血浆用20%高氯酸水溶液沉淀蛋白,上清液直接用高效液相色谱-荧光检测血浆中帕珠沙星药物浓度.结果:最小检测限小于0.028 mg·L-1,提取回收率大于90%,日内、日间变异(RSD小于10%).静脉滴注甲磺酸帕珠沙星在健康人体内的药动学特征用3P97程序拟合为二房室模型,其主要药动力学参数单剂量时和多剂量时的Cmax,t1/2β,AUG0-t,AUC0-∞,Vc和CL分别为(7.2±0.8)mg·L-1和(7.3±0.8)mg·L-1,(2.04±0.17)h和(2.24±0.23)h,(14.0±1.5)mg·L·h-1和(14.3±1.5)mg·L·h-1,(13.1±1.5)mg·L·h-1和(13.3±1.2)mg·L·h-1,(27.2±4.6)L和(25.3±8.8)L,(22.1±2.6)L·h-1和(23.7±2.1)L·h-1.单剂量时和多剂量间的药动学参数,除了t1/2β和MRT有性别差异外,其余无明显差异.结论:静脉滴注甲磺酸帕珠沙星后无论单剂量和多剂量的药动学参数基本一致,说明连续300 mg,bid,静脉滴注5 d体内无明显累积,药动学参数如t1/2β,MRT可能存在性别差异,其原因尚不清.
목적:연구갑광산파주사성재건강인체내적약동학특정.방법:12명건강지원자(남녀각6명)단제량화다제량정맥적주갑광산파주사성록화납주사액300 mg,적주시간30 min.혈장용20%고록산수용액침정단백,상청액직접용고효액상색보-형광검측혈장중파주사성약물농도.결과:최소검측한소우0.028 mg·L-1,제취회수솔대우90%,일내、일간변이(RSD소우10%).정맥적주갑광산파주사성재건강인체내적약동학특정용3P97정서의합위이방실모형,기주요약동역학삼수단제량시화다제량시적Cmax,t1/2β,AUG0-t,AUC0-∞,Vc화CL분별위(7.2±0.8)mg·L-1화(7.3±0.8)mg·L-1,(2.04±0.17)h화(2.24±0.23)h,(14.0±1.5)mg·L·h-1화(14.3±1.5)mg·L·h-1,(13.1±1.5)mg·L·h-1화(13.3±1.2)mg·L·h-1,(27.2±4.6)L화(25.3±8.8)L,(22.1±2.6)L·h-1화(23.7±2.1)L·h-1.단제량시화다제량간적약동학삼수,제료t1/2β화MRT유성별차이외,기여무명현차이.결론:정맥적주갑광산파주사성후무론단제량화다제량적약동학삼수기본일치,설명련속300 mg,bid,정맥적주5 d체내무명현루적,약동학삼수여t1/2β,MRT가능존재성별차이,기원인상불청.